CP-610431
CP-610431
常用名：CP-610431
CAS号：591778-83-5
英文名：CP-610431
中文别名：N/A
CP-610431名称
英文名：CP-610431
CP-610431生物活性
描述：CP-610431是一种可逆的、ATP无竞争性的同工酶非选择性乙酰辅酶a羧化酶(ACC)抑制剂。CP-610431通过约50nm的IC50抑制ACC1和ACC2。CP-610431可用于代谢综合征的研究[1]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>乙酰辅酶A羧化酶
体外研究：CP-610431是CP-497485的活性R-对映体。CP-610431在抑制大鼠ACC1(IC50=35.7nM)和ACC2(IC50=55nM)方面比外消旋体CP-497485更有效,而S-对映体CP-610432在高达3μM的浓度下基本上不抑制任何ACC亚型。CP-610431在抑制HepG2细胞脂肪酸和甘油三酯(TG)合成以及抑制TG和apoB分泌方面比CP-497485更有效[1]。CP-610431在EC50为1.6、1.8、3.0和5.7μM的HepG2细胞(ACC1)中抑制脂肪酸合成、甘油三酯合成、TG分泌和载脂蛋白B分泌,而不影响胆固醇合成或载脂蛋白CIII分泌[1]。CP-610431抑制所有三种动物的肝脏和骨骼肌ACC活性,效力基本相同(大鼠,36对55nM；小鼠,50对63纳米；食蟹猴,70对26纳米[1]。CP-610431以0.11和1.2μM的IC50值抑制小鼠原代肝细胞脂肪酸和TG合成,以10μM的IC50抑制TG分泌[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0.1,1,10μM培养时间：24小时结果：剂量依赖性抑制HepG2细胞脂肪酸合成,IC50为1.6μM,TG合成,IC50为1.8μM,TG分泌,IC50为3.0μM,apoB分泌,IC50为5.7μM。
体内研究：CP-610431分别在ED50为22和4mg/kg的剂量后1小时内抑制CD1小鼠和ob/ob小鼠的脂肪酸合成[1]。动物模型：CD1小鼠[1]剂量：禁食CD1小鼠30mg/kg和100mg/kg；非禁食CD1小鼠给药10、30和100mg/kg：腹腔给药；1小时结果：在30和100mg/kg剂量下,禁食CD1小鼠的肝脏脂肪酸合成分别受到64±12%和77±4%的抑制。10、30和100mg/kg剂量分别抑制非禁食CD1小鼠肝脏脂肪酸合成18%、51%和75%。
参考文献：
[1].HJamesHarwoodJr,etal.Isozyme-nonselectiveN-substitutedbipiperidylcarboxamideacetyl-CoAcarboxylaseinhibitorsreducetissuemalonyl-CoAconcentrations,inhibitfattyacidsynthesis,andincreasefattyacidoxidationinculturedcellsandinexperimentalanimals.JBiolChem.2003Sep26;278(39):37099-111.
CP-610431物理化学性质
分子式：C30H37N3O2
分子量：471.63
CP-610431重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
CP-610431
CP-610431
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
