孕烯醇酮硫酸钠盐
孕烯醇酮硫酸钠盐
常用名:孕烯醇酮硫酸钠盐
CAS号:1852-38-6
英文名:Pregnenolone sulfate sodium salt
中文别名:N/A
孕烯醇酮硫酸钠盐名称
中文名:孕烯醇酮硫酸钠盐
英文名:sodium,(17-acetyl-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl)sulfate
英文别名:更多
孕烯醇酮硫酸钠盐生物活性
描述:Pregnenolonemonosulfatesodiumsalt(3β-Hydroxy-5-pregnen-20-onemonosulfatesodiumsalt)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolonemonosulfatesodiumsalt是大麻素CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻酚(THC)的作用。Pregnenolonemonosulfatesodiumsalt可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>大麻素受体
靶点:
CB1
HumanEndogenousMetabolite
体外研究:CB1受体刺激可增加脑内孕烯醇酮水平,进而对CB1受体的活性产生负反馈,从而对抗大多数已知的THC行为和躯体效应。孕烯醇酮可能作为一种信号特异性的负变构调节剂与正位配体不同的位点结合。孕烯醇酮不改变激动剂的结合,只改变激动剂的疗效[1]。当切片预先用孕烯醇酮100nm(抑制率为15.1±1.8%)处理时,THC的作用明显减弱。这些效应可能是由于孕烯醇酮的突触前作用。因此,孕烯醇酮可阻断THC引起的成对脉冲比(PPR)的增加,但不改变小型EPSC(mEPSC)的振幅或衰减时间[1]。
体内研究:孕烯醇酮(2-6mg/kg)阻断THC诱导的Wistar大鼠和C57BL/6N小鼠摄食,减轻THC诱导的小鼠记忆障碍,但并不改变这些行为本身。每次自我给药前注射孕烯醇酮(2和4mg/kg),减少WIN55212-2的摄入量,并减少渐进比率表中的断点[1]。
动物实验:小鼠和大鼠[1]使用成年雄性Wistar大鼠(体重320-340g)、Sprague-Dawley雄性大鼠(体重330-350g)、C57BL/6N小鼠(2-3个月)和CD1小鼠(实验开始时体重25-30g)。皮下注射孕烯醇酮(sc)。注射量大鼠为1毫升/千克体重,小鼠为10毫升/千克[1]。
参考文献:
[1].ValléeM,etal.Pregnenolonecanprotectthebrainfromcannabisintoxication.Science.2014Jan3;343(6166):94-8.
[2].DucharmeN,etal.Braindistributionandbehavioraleffectsofprogesteroneandpregnenoloneafterintranasalorintravenousadministration.EurJPharmacol.2010Sep1;641(2-3):128-34.
孕烯醇酮硫酸钠盐物理化学性质
熔点:192ºC(lit.)
分子式:C21H31NaO5S
分子量:418.52300
精确质量:418.17900
PSA:91.88000
LogP:5.08060
储存条件:-20°C,密闭,干燥
孕烯醇酮硫酸钠盐安全信息
WGK德国:3
孕烯醇酮硫酸钠盐英文别名
:Pregnenolonesulfatesodiumsalt
:Pregnenolone-3-sulfatesodiumsalt
孕烯醇酮硫酸钠盐重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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孕烯醇酮硫酸鈉鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: