TASP0390325
TASP0390325
常用名：TASP0390325
CAS号：1642187-96-9
英文名：TASP0390325
中文别名：2-(3-氯-4-氟苯基)-N-(1-甲基乙基)-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-氧-吡啶基[2,3-d]嘧啶-3(4H)-乙酰胺盐酸盐
TASP0390325名称
英文名：TASP0390325
中文别名：2-(3-氯-4-氟苯基)-N-(1-甲基乙基)-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-氧-吡啶基[2,3-d]嘧啶-3(4H)-乙酰胺盐酸盐
英文别名：更多
TASP0390325生物活性
描述：TASP0390325是一种具有高亲和力和口服活性的精氨酸加压素受体1B(V1B受体)拮抗剂,具有抗抑郁和抗焦虑活性[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管加压素受体研究领域>>神经疾病
体外研究：TASP0390325对V1B受体具有高亲和力和强拮抗活性[1]。TASP0390325剂量依赖性地抑制[3H]-AVP与重组人V1B受体的结合,IC50值为2.72nM[1]。TASP0390325还抑制[3H]-AVP与大鼠垂体前叶膜的结合,IC50值为2.22nM[1]。TASP0390325能有效地减弱2.5nmAVP诱导的[Ca2+]i升高,IC50值分别为和20.2nm[1]。TASP0390325预处理以剂量依赖性方式抑制11C-TASP699的保留。11C-TASP699与猴垂体切片的结合特异性定位于前叶。TASP0390325以浓度依赖的方式抑制放射性配体结合。TASP0390325的IC50值为2.16纳米[2]。
体内研究：TASP0390325在体内阻断垂体前叶V1B受体。口服TASP0390325可对抗CRF/dDAVP诱导的大鼠血浆ACTH水平升高,表明TASP0390325在体内阻断垂体前叶V1B受体。TASP0390325(1mg/kg)显著拮抗CRF/dDAVP诱导的大鼠血浆ACTH[1]。口服TASP0390325对两种抑郁模型(强迫游泳试验和嗅球切除模型)也有抗抑郁作用[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(211-246g)[1]剂量：0.3和1mg/kg(TASP0390325悬浮在0.5%甲基纤维素400中)给药：口服给药结果：拮抗CRF/dDAVP在大鼠体内引起的血浆ACTH水平升高,剂量为1mg/kg。相比之下,0.3和1.0mg/kg本身对基础ACTH水平没有显著影响。
参考文献：
[1].MIijima,etal.AntidepressantandanxiolyticprofilesofnewlysynthesizedargininevasopressinV1Breceptorantagonists:TASP0233278andTASP0390325.BrJPharmacol.2014Jul;171(14):3511-25.
[2].KazumiKoga,etal.High-ContrastPETImagingofVasopressinV1BReceptorswithaNovelRadioligand,11C-TASP699.JNuclMed.2017Oct;58(10):1652-1658.
TASP0390325物理化学性质
分子式：C25H30Cl2FN5O4
分子量：554.44
精确质量：553.165894
储存条件：-20°C储存
水溶解性：溶于water,最高浓度(mg/mL):55.44,最高浓度(mM):100；溶于DMSO,最高浓度(mg/mL):55.44,最高浓度(mM):100
TASP0390325英文别名
：2-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-N-(1-methylethyl)-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-oxo-pyrido[2,3-d]pyrimidine-3(4H)-acetamidehydrochloride
：2-[2-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-3(4H)-yl]-N-isopropylacetamidehydrochloride(1:1)
：Pyrido[2,3-d]pyrimidine-3(4H)-acetamide,2-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N-(1-methylethyl)-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-oxo-,hydrochloride(1:1)
TASP0390325重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
TASP0390325
TASP0390325
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
