SB-505124盐酸盐
SB-505124盐酸盐
常用名：SB-505124盐酸盐
CAS号：356559-13-2
英文名：SB-505124 (hydrochloride)
中文别名：N/A
SB-505124盐酸盐名称
中文名：SB-505124盐酸盐
英文名：2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine,hydrochloride
英文别名：更多
SB-505124盐酸盐生物活性
描述：SB-505124hydrochloride是一种选择性的TGFβR抑制剂,对ALK4,ALK5的IC50值分别为129nM和47nM。
相关类别：信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>TGF-β受体研究领域>>癌症
靶点：
IC50:129nM(ALK4),47nM(ALK5)
体外研究：SB-505124证明在高达100μM的浓度下48小时对肾上皮A498细胞没有毒性。505124抑制密切相关的ALK4,IC50值为129±11nM(比ALK5敏感性低约2.5倍),但在高达10μM的浓度下不抑制ALK2。SB-505124(1μM)以浓度依赖性方式抑制TGF-β诱导的所有这三种细胞系中Smad2的磷酸化。SB-505124(1或5μM)有效抑制TGF-β诱导的JNK/SAP,细胞外信号调节激酶1/2和p38的激活,尽管这些细胞中的激活模式不同[1]。SB-505124(10μM)在体外损害Smad2磷酸化和CTGF和α-SMA表达[2]。SB-505124通过免疫荧光观察抑制CTGF和α-SMA。在GFS期间从施用SB-505124的眼睛切下的外植体中的细胞向外生长是稳健的,而用MMC处理的那些生长较差[3]。
激酶实验：简而言之，磷酸-p38在4℃下用固定的磷-p38抗体从200μg细胞裂解物中免疫沉淀过夜。使用2μgATF-2融合蛋白作为底物并添加200μMATP来测量p38激酶活性。在30℃温育30分钟后，用LaemmLi样品缓冲液终止反应，将蛋白质煮沸并通过10％SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，转移到硝酸纤维素膜上，并用磷酸-ATF-2抗体进行免疫印迹。。
细胞实验：如前所述或通过使用改良的四唑盐WST-1测量细胞活力。将大约2000个细胞接种在96孔培养皿中的100μL0.2％FBS无酚红培养基中过夜。将细胞用50μL的SB-505124（达到所示的最终浓度）处理30分钟，然后用或不用TGF-β1和TNF-α处理至终体积为200μL。通过在37℃下将每个孔与10μLWST-1孵育3小时，在指定的时间点测量细胞生长。代谢活性细胞将WST-1切割成水溶性甲,,其用酶联免疫吸附测定板读数器直接定量。每个实验至少进行两次，每个细胞系的处理一式三份进行。
参考文献：
[1].DaCostaByfieldS,etal.SB-505124isaselectiveinhibitoroftransforminggrowthfactor-betatypeIreceptorsALK4,ALK5,andALK7.MolPharmacol.2004Mar;65(3):744-52.
[2].SutariyaV,etal.Thermoreversiblegelfordeliveryofactivinreceptor-likekinase5inhibitorSB-505124forglaucomafiltrationsurgery.PharmDevTechnol.2013Jul-Aug;18(4):957-62.
[3].SapitroJ,etal.Suppressionoftransforminggrowthfactor-βeffectsinrabbitsubconjunctivalfibroblastsbyactivinreceptor-likekinase5inhibitor.MolVis.2010Sep16;16:1880-92.
SB-505124盐酸盐物理化学性质
分子式：C20H22ClN3O2
分子量：371.86100
精确质量：371.14000
PSA：60.03000
LogP：5.27530
储存条件：2-8℃
SB-505124盐酸盐英文别名
：2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridinehydrochloridehydrate
：2-(5-benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridinehydrochloride
：2-(5-Benzo[1,3]dioxol-4-yl-2-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine,HCl
：SB-505124(hydrochloride)
SB-505124盐酸盐重点介绍
【SB-505124盐酸盐】凯途网SB-505124盐酸盐CAS号：356559-13-2，SB-505124盐酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SB-505124盐酸盐。
当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
SB-505124YanSuanYan
SB-505124鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
