MD-224
MD-224
常用名：MD-224
CAS号：2136247-12-4
英文名：MD-224
中文别名：N/A
MD-224名称
英文名：MD-224
MD-224生物活性
描述：MD-224是基于蛋白水解定位嵌合体(PROTAC)的高效小分子(MDM2)降解物。MD-224在人白血病细胞中,诱导MDM2的快速降解(<1nM),抑制RS4;11细胞生长的IC50值为1.5nM。MD-224有可能成为一类新的抗癌剂。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
体外研究：MD-224(1-30nM;2小时)有效地诱导MDM2蛋白的耗竭和p53蛋白在RS4;11细胞中以剂量依赖性方式同时积累[1]。MD-224(30nM;6小时)在诱导这些p53靶基因的转录上调方面比MI-1061更有效,但对RS4;11细胞中的TP53本身没有影响[1]。MD-224(0.001-1μM;24小时)在24小时治疗后以≤10nM的剂量依赖性方式诱导强壮的细胞凋亡[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：RS4；11细胞浓度：1nM；3nM；10nM；30nM孵育时间：2小时结果：MDM2蛋白降低,p53蛋白积累。RT-PCR[1]细胞系：RS4;11细胞浓度：30nM孵育时间：6小时结果：p53靶基因表达上调。细胞凋亡分析[1]细胞系：RS4;11细胞浓度：0.001μM,0.003μM,0.01μM,0.03μM,0.1μM,0.3μM,1μM培养时间：24小时结果：诱导RS4;11细胞强烈凋亡。
参考文献：
[1].LiY,etal.DiscoveryofMD-224asaFirst-in-Class,HighlyPotent,andEfficaciousProteolysisTargetingChimeraMurineDoubleMinute2DegraderCapableofAchievingCompleteandDurableTumorRegression.JMedChem.2019Jan24;62(2):448-466
MD-224物理化学性质
分子式：C48H43Cl2FN6O6
分子量：889.80
储存条件：-20°C，密闭，干燥
MD-224重点介绍
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MD-224
MD-224
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
