L748337
L748337
常用名：L748337
CAS号：244192-94-7
英文名：L-748,337
中文别名：N/A
L748337名称
英文名：L-748,337,N-[[3-[(2S)-2-Hydroxy-3-[[2-[4-[(phenylsulfonyl)amino]phenyl]ethyl]amino]propoxy]phenyl]methyl]-acetamide
英文别名：更多
L748337生物活性
描述：L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0nM、204nM和390nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
Beta-3adrenergicreceptor:4nM(Ki)
Beta-2adrenergicreceptor:204nM(Ki)
Beta-1adrenergicreceptor:390nM(Ki)
体外研究：L748337(1μM)抑制B16F10细胞中iNOS的表达[1]。
体内研究：L-748337(腹腔注射；5mg/kg；从10天开始直到D18)减少B16F10细胞接种诱导的黑色素瘤生长,并减少小鼠肿瘤血管系统[1]。动物模型：50只雄性C57BL/6J小鼠(8周龄),携带同基因B16F10细胞[1]剂量：5mg/kg给药：开始10天,直到D18结果：显示出抗癌作用。
参考文献：
[1].SNeidhold,etal.Thefunctionofalpha-andbeta-adrenoceptorsofthesaphenousarteryincaveolin-1knockoutandwild-typemice.BrJPharmacol.2007Feb;150(3):261-70.
[2].MasaakiSato,etal.Thebeta3-adrenoceptoragonist4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide(L755507)andantagonist(S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide(L748337)activatedifferentsignalingpathwaysinChinesehamsterovary-K1cellsstablyexpressingthehumanbeta3-adrenoceptor.MolPharmacol.2008Nov;74(5):1417-28.
[3].ZiwenWang,etal.Theprotectiveeffectsoftheβ3adrenergicreceptoragonistBRL37344againstliversteatosisandinflammationinaratmodelofhigh-fatdiet-inducednonalcoholicfattyliverdisease(NAFLD).MolMed.2020Jun5;26(1):54.
L748337物理化学性质
分子式：C26H31N3O5S
分子量：497.60600
精确质量：497.19800
PSA：125.14000
LogP：4.63110
储存条件：-20°C，密闭，干燥
L748337英文别名
：L748,337
：6-Chloromelatonin
L748337重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
L748337
L748337
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
