胃蛋白酶抑制剂
胃蛋白酶抑制剂
常用名：胃蛋白酶抑制剂
CAS号：26305-03-3
英文名：Pepstatin
中文别名：胃蛋白酶抑制剂|抑肽素
胃蛋白酶抑制剂名称
中文名：胃酶抑素A
英文名：PepstatinA
中文别名：胃蛋白酶抑制剂|抑肽素
英文别名：更多
胃蛋白酶抑制剂生物活性
描述：Pepstatin是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶(asparticproteases)抑制剂,能够抑制hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acidprotease和hemoglobin-acidprotease的活性,IC50值分别为4.5nM,6.2nM,150nM,290nM,520nM和260nM；同时可抑制HIVprotease的活性。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIV蛋白酶信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体研究领域>>感染天然产物>>其他多肽产品
靶点：
IC50:4.5nM(Hemoglobin-pepsin),6.2nM(Hemoglobin-proctase),150nM(Casein-pepsin),260nM(Hemoglobin-acidprotease),290nM(Casein-proctase),520nM(Casein-acidprotease)[1]
体外研究：Pepstatin是一种由放线菌产生的特异性酸性蛋白酶抑制剂,血红蛋白-胃蛋白酶,血红蛋白-直链酶,酪蛋白-胃蛋白酶,酪蛋白-酪蛋白酶,酪蛋白-的IC50分别为4.5nM,6.2nM,150nM,290nM,520nM和260nM酸性蛋白酶和血红蛋白酸性蛋白酶分别[1]。胃蛋白酶抑制素(PepstatinA)抑制重组HIV蛋白酶,IC50为250μM。Pepstatin对细胞蛋白质合成没有影响,可能不会发挥严重的细胞毒性[2]。
体内研究：胃蛋白酶抑制剂具有非常低的毒性,通过ip途径对小鼠,大鼠,兔和狗的LD50为1090mg/kg,875mg/kg,820mg/kg和450mg/kg,并且对所有人均为>2000mg/kg。物种通过口服途径。胃蛋白酶抑制剂(0.5-50mg/kg,po)抑制结扎Shay大鼠的幽门胃溃疡[1]。
细胞实验：胃蛋白酶抑制剂A以7mM新鲜溶解于DMSO中。将其非常缓慢地（1：100）稀释到HIV感染的H9悬浮培养基的培养基中，使得没有胃蛋白酶抑制剂A沉淀（最终浓度，70μM胃蛋白酶抑制剂A和1％DMSO），并且培养物在不改变培养基的情况下孵育。持续48小时。作为对照，未感染的H9细胞也与胃酶抑素一起孵育，此外HIV感染和未感染的细胞与1％DMSO孵育但不含胃蛋白酶抑制剂[2]。
参考文献：
[1].UmezawaH,etal.Pepstatin,anewpepsininhibitorproducedbyActinomycetes.JAntibiot(Tokyo).1970May;23(5):259-62.
[2].SeelmeierS,etal.Humanimmunodeficiencyvirushasanaspartic-typeproteasethatcanbeinhibitedbypepstatinA.ProcNatlAcadSciUSA.1988Sep;85(18):6612-6.
胃蛋白酶抑制剂物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：997.6±65.0°Cat760mmHg
熔点：233 °C(dec.)(lit.)
分子式：C34H63N5O9
分子量：685.892
闪点：557.1±34.3°C
精确质量：685.462585
PSA：223.26000
LogP：2.16
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.504
储存条件：
2-8℃
稳定性：
常温常压下稳定
避免接触氧化剂
水溶解性：10%aceticacidinmethanol:1 mg/mL
分子结构：
1、摩尔折射率：181.82
2、摩尔体积（m3/mol）：613.6
3、等张比容（90.2K）：1573.8
4、表面张力（dyne/cm）：43.2
5、极化率（10-24cm3）：72.08
计算化学：
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3
2、氢键供体数量：8
3、氢键受体数量：9
4、可旋转化学键数量：22
5、互变异构体数量：32
6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：223
7、重原子数量：48
8、表面电荷：0
9、复杂度：1060
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：7
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1
更多：
1.性状：未确定
2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：233
5.沸点（ºC,常压）：未确定
6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（ºC）：未确定
9.比旋光度（º）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：溶于甲醇
胃蛋白酶抑制剂MSDS
：胃蛋白酶抑制剂MSDS英文版
胃蛋白酶抑制剂毒性和生态
：
胃蛋白酶抑制剂毒理学数据:
急性毒性：大鼠LD50：>2mg/kg；大鼠腹腔LD50：875mg/kg；小鼠腹腔LD50：1090mg/kg；
胃蛋白酶抑制剂毒性英文版
胃蛋白酶抑制剂安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：2
RTECS号：SC6155000
胃蛋白酶抑制剂文献33
更多文献：Itraconazolesuppressesthegrowthofglioblastomathroughinductionofautophagy:involvementofabnormalcholesteroltrafficking.
Autophagy10(7),1241-55,(2014)
Glioblastomaisoneofthemostaggressivehumancancerswithpoorprognosis,andthereforeacriticalneedexistsfornoveltherapeuticstrategiesformanagementofglioblastomapatients.Itraconazol…
：
：JapaneseencephalitisvirusreplicationisnegativelyregulatedbyautophagyandoccursonLC3-I-andEDEM1-containingmembranes.
Autophagy10(9),1637-51,(2014)
Autophagyisalysosomaldegradativepathwaythathasdiversephysiologicalfunctionsandplayscrucialrolesinseveralviralinfections.HereweexaminetheroleofautophagyinthelifecycleofJE…
：
：ComparisonofarterialpressureandplasmaANGIIresponsestothreemethodsofsubcutaneousANGIIadministration.
Am.J.Physiol.HeartCirc.Physiol.307(5),H670-9,(2014)
AngiotensinII(ANGII)-inducedhypertensionisacommonlystudiedmodelofexperimentalhypertension,particularlyinrodents,andisoftengeneratedbysubcutaneousdeliveryofANGIIusingAlzetos…
：
胃蛋白酶抑制剂英文别名
：N-Isovaleryl-L-valyl-L-valyl-3-hydroxy-6-methyl-γ-aminoheptanoyl-L-alanyl-3-hydroxy-6-methyl-γ-aminoheptanoicacid
：N-(3-Methylbutanoyl)-L-valyl-N-[(3S,4S)-1-{[(2S)-1-{[(2S,3S)-1-carboxy-2-hydroxy-5-methyl-3-hexanyl]amino}-1-oxo-2-propanyl]amino}-3-hydroxy-6-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-L-valinamide
：PepstatinA
：Pepstatin(USAN)
：L-Valinamide,N-(3-methyl-1-oxobutyl)-L-valyl-N-[(1S,2S)-4-[[(1S)-2-[[(1S)-1-[(1S)-2-carboxy-1-hydroxyethyl]-3-methylbutyl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]amino]-2-hydroxy-1-(2-methylpropyl)-4-oxobutyl]-
：pepsininhibitors735a
：IHN
：peptistatinA
：EINECS247-600-0
：ProcidinS735A
：procidins735a
：PEPSTATIN
：ahpatininc
：ahpatininC
：pepstatineA
：Iva-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH
：PepstainA
：IVA-VAL-VAL-STA-ALA-STA
：N-(3-Methylbutanoyl)-L-valyl-N-[(3S,4S)-1-{[(2S)-1-{[(2S,3S)-1-carboxy-2-hydroxy-5-methylhexan-3-yl]amino}-1-oxopropan-2-yl]amino}-3-hydroxy-6-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-L-valinamide
：MFCD00060740
：N-Isovaleryl-L-valyl-L-valyl-3-hydroxy-6-methyl-g-aminoheptanoyl-L-alanyl-3-hydroxy-6-methyl-g-aminoheptanoicAcid
：PEPSTATINASYNTHETIC
：Isovalerylpepstatin
：N-(3-Methyl-1-oxobutyl)-L-valyl-(3S,4S)-4-amino-3-hydroxy-6-methylheptanoyl-N-((1S)-1-((1S)-2-carboxy-1-hydroxyethyl)-3-methylbutyl)-L-alaninamide
胃蛋白酶抑制剂重点介绍
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Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
WeiDanBaiMeiYiZhiJi
胃蛋白酶抑制劑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
