阿可乐定

阿可乐定名称

中文名：阿可乐定
英文名：apraclonidine
中文别名：2-((4-氨基-2,6-二氯苯基)亚氨基)咪唑烷
英文别名：更多

阿可乐定生物活性

描述：盐酸阿哌罗尼定(ALO2145)是一种选择性α2和弱α1受体激动剂活性,可有效降低人眼眼压。盐酸阿普洛替丁是一种局部眼用溶液[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
体外研究：盐酸阿普洛替丁(ALO2145)更常用于局部治疗青光眼,因为其穿透角膜和血脑屏障的程度较低,因此具有较少的不良全身影响[2]。
体内研究：盐酸阿普罗尼定(ALO2145)对人类眼压升高和青光眼的动物模型有效。阿昔洛宁的降眼压作用通常归因于房水合成减少和眼动脉眼前段分支的血管收缩作用。阿昔洛尼丁(1.15%,单次滴注)抑制98%的PGE2诱导的房水耀斑升高[2][3]。动物模型：雄性家兔[3]剂量：1.15%给药：阿昔洛尼丁(1.15%,单滴注)结果：抑制PGE2引起的色素兔房水耀影升高。
参考文献：

[1].SubhashieWijemanne,etal.Apraclonidineinthetreatmentofptosis.JNeurolSci

[2].RVSearles,etal.Aqueoushumordynamicsinanesthetizedratsinfusedwithintracameralapraclonidine.Pharmacology.1999Apr;58(4):220-6.

[3].YorikoHayasaka,etal.EffectsoftopicalantiglaucomaeyedropsonprostaglandinE(2)-inducedaqueousflareelevationinpigmentedrabbits.InvestOphthalmolVisSci

阿可乐定物理化学性质

密度：1.63g/cm3
沸点：395.5ºCat760mmHg
分子式：C9H10Cl2N4
分子量：245.10800
闪点：193ºC
精确质量：244.02800
PSA：62.44000
LogP：2.36530
外观性状：solid|white
储存条件：2-8°C
水溶解性：45%(w/v)aq2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin:1.4 mg/mLSolutionsmaybestoredforseveraldaysat4?#x00b0;C
分子结构：

1、摩尔折射率：59.19

2、摩尔体积（cm3/mol）：150.0

3、等张比容（90.2K）：416.3

4、表面张力（dyne/cm）：59.3

5、极化率（10-24cm3）：23.46

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积62.4

7.重原子数量:15

8.表面电荷:0

9.复杂度:247

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：固体。

2.熔点（ºC）：>230

阿可乐定安全信息

危害码(欧洲)：T
风险声明(欧洲)：R23/24/25
安全声明(欧洲)：S22-S36/37/39-S45
危险品运输编码：UN28116.1/PG1
WGK德国：3
海关编码：2933290090

阿可乐定制备

可乐定用浓硝酸和硫酸硝化，生成物在乙醇中，浓盐酸存在下，用铁粉还原，即可得到盐酸阿可乐定。

阿可乐定海关

海关编码：2933290090
中文概述：2933290090.其他结构含非稠合咪唑环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933290090.othercompoundscontaininganunfusedimidazolering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

阿可乐定英文别名

：para-aminoclonidine
：4-Aminoclonidine
：Apraclonidinum
：Iopidine
：Apraclonidina
：Apraclonidinum[INN-Latin]
：2,6-dichloro-1-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine
：2-(4-amino-2,6-dichlorophenylamino)-2-imidazoline
：[3H]-p-aminoclonidine
：2,6-Dichloro-N1-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine
：p-aminoclonidine
：Apraclonidina[INN-Spanish]
：MFCD00865638
：Aplonidine

阿可乐定重点介绍

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消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

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