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环芬尼

环芬尼

环芬尼

常用名:环芬尼

CAS号:2624-43-3

英文名:Cyclofenil

中文别名:双醋环烷

环芬尼名称

中文名:环芬尼
英文名:Cyclofenil,4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)bisphenol1,1'-diacetate
中文别名:双醋环烷
英文别名:更多

环芬尼生物活性

描述:Cyclofenil是一种选择性雌激素受体(estrogenreceptor)调节剂和排卵诱导剂。Cyclofenil对Vero细胞中的登革热病毒复制具有抑制作用,EC50为1.62μM。Cyclofenil具有抗登革热病毒的活性。
相关类别:信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>内分泌研究领域>>感染
靶点:

Estrogenreceptor[1];Denguevirus[1]

体外研究:环磷酰胺对登革热病毒(DENV)在哺乳动物细胞中的复制有抑制作用,但对蚊子细胞没有抑制作用[1]。环磷酰胺也能抑制寨卡病毒的复制。添加时间分析表明,环磷酰胺可能干扰登革病毒(DENV)生命周期的两个阶段:翻译RNA合成和组装成熟阶段。环孢芬尼治疗后细胞内感染颗粒的水平较病毒RNA水平下降更为明显,说明细胞的组装成熟期可能是环孢芬尼的主要靶点[1]。
体内研究:雌激素受体α(ERα)和β(ERβ)免疫反应细胞(ir)的数量是在正常大鼠动情周期的各个阶段测定的。此外,通过在视前下丘脑前区(POA-AHA)两侧微量注射甲基哌啶吡唑(MPP)或环非尼(Cyclofenil),观察了雌激素受体α(ERα)和雌激素受体β(ERβ)对间期2或动情前期排卵率的影响。POA-AHA中ERα-ir和ERβ-ir细胞的数量在动情周期的各个阶段都有变化。POA-AHA右侧的MPP或环磷酰胺在间期2天降低了排卵率,而在动情前一天,MPP治疗的大鼠和环磷酰胺治疗的大鼠的排卵率都降低了。MPP或环磷酰胺降低了黄体生成素水平(LH)的激增,增加了孕酮和卵泡刺激素(FSH)[2]。
参考文献:

[1].TohmaD,etal.Anestrogenantagonist,cyclofenil,hasanti-dengue-virusactivity.ArchVirol.2019Jan;164(1):225-234.

[2].Arrieta-CruzI,etal.EstrogenReceptorsAlphaandBetainPOA-AHARegionRegulateAsymmetricallyOvulation.CellMolNeurobiol.2019Nov;39(8):1139-1149.

环芬尼物理化学性质

密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:509.0±30.0°Cat760mmHg
熔点:133-136°C
分子式:C23H24O4
分子量:364.434
闪点:254.8±23.0°C
精确质量:364.167450
PSA:52.60000
LogP:5.90
外观性状:solid
蒸汽压:0.0±1.3mmHgat25°C
折射率:1.573
储存条件:2-8°C
水溶解性:DMSO:10 mg/mLat 60 °C,soluble
计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):5.5

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:52.6

7.重原子数量:27

8.表面电荷:0

9.复杂度:503

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

环芬尼毒性和生态

环芬尼毒性英文版

环芬尼安全信息

个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):Xi
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:2
RTECS号:GO7550000

环芬尼文献28

更多文献:Amisguided’pillinthepocket’approachwithflecainideleadingtocardiacarrest.

BMJCaseRep.2012,doi:10.1136/bcr-2012-006868,(2012)


:Explorationofthebicyclo[3.3.1]nonanesystemasatemplateforthedevelopmentofnewligandsfortheestrogenreceptor.

Bioorg.Med.Chem.Lett.13(24),4485-8,(2003)

Threenovelstructuralmotifsbasedonabicyclo[3.3.1]nonanetemplatewereexaminedasnewligandsforestrogenreceptor(ER).TypeIIIcompoundsemergedasthemostpromisingleadsfordevelopingh…


:Synthesisofnewcarbon-11labeledcyclofenilderivativesforPETimagingofbreastcancerestrogenreceptors.

Appl.Radiat.Isot.66(4),523-9,(2008)

Carbon-11labeledcyclofenilderivatives,[(11)C]methyl-2-{4-[bis(4-hydroxyphenyl)methylene]cyclohexyl}acetate([(11)C]16a),[(11)C]methyl-4-[bis(4-hydroxyphenyl)methylene]cyclohexanecarboxylate([(11…

环芬尼英文别名

:ondonid
:p-Cresol,α-cyclohexylidene-α-(p-hydroxyphenyl)-,diacetate
:EINECS220-089-1
:(Cyclohexylidenemethylene)di-4,1-phenylenediacetate
:cyclofenil
:4-[[4-(Acetyloxy)phenyl]cyclohexylidenemethyl]phenolAcetate
:sexovar
:Phenol,4,4'-(cyclohexylidenemethylene)bis-,diacetate
:Phenol,4-((4-(acetyloxy)phenyl)cyclohexylidenemethyl)-,acetate(9CI)
:ondogyne
:a-Cyclohexylidene-a-(p-hydroxyphenyl)-p-cresolDiacetate
:Phenol,4-[[4-(acetyloxy)phenyl]cyclohexylidenemethyl]-,acetate
:f6066
:oginex
:h3452
:4,4'-Diacetoxybenzhydrylidenecyclohexane
:cyclofenyl
:MFCD00190153
:(cyclohexylidenemethanediyl)dibenzene-4,1-diyldiacetate
:Bis(p-acetoxyphenyl)cyclohexylidenemethane
:sexadieno
:fertodur

环芬尼重点介绍

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消化系统疾病很多,用药复杂多样,对于反流性食管炎等食管疾病,应用制酸药,尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌,减少刺激的效果,近年来,胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现,对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病,治疗药物很多,迄今尚缺乏特效治疗,制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

HuanFenNi

環芬尼

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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