恶拉戈利
恶拉戈利
常用名:恶拉戈利
CAS号:834153-87-6
英文名:elagolix
中文别名:恶拉戈利|4-[[(1R)-2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-3,6-二氢-4-甲基-2,6-二氧代-1(2H)-嘧啶基]-1-苯乙基]氨基]丁酸
恶拉戈利名称
中文名:噁拉戈利
英文名:Elagolix
中文别名:恶拉戈利|4-[[(1R)-2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-3,6-二氢-4-甲基-2,6-二氧代-1(2H)-嘧啶基]-1-苯乙基]氨基]丁酸
英文别名:更多
恶拉戈利生物活性
描述:Elagolix是一种高度有效的,选择性,口服活性的,短期的,非肽类促性腺激素释放激素受体(GnRH受体)拮抗剂(KD=54pM)。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GNRH受体研究领域>>癌症
参考文献:
[1].CarrB,etal.Elagolix,anoralGnRHantagonist,versussubcutaneousdepotmedroxyprogesteroneacetateforthetreatmentofendometriosis:effectsonbonemineraldensity.ReprodSci.2014Nov;21(11):1341-1351.
恶拉戈利物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:728.6±70.0°Cat760mmHg
分子式:C32H30F5N3O5
分子量:631.590
闪点:394.5±35.7°C
精确质量:631.210571
PSA:102.56000
LogP:7.20
蒸汽压:0.0±2.5mmHgat25°C
折射率:1.567
储存条件:2-8℃
恶拉戈利合成线路
:
ethyl(R)-4-{2-…
832720-84-0
~91%
恶拉戈利
834153-87-6
:文献:NEUROCRINEBIOSCIENCES,INC.Patent:WO2009/62087A1,2009;Locationinpatent:Page/Pagecolumn17,18;WO2009/062087A1
:
methyl(R)-4-{2…
1092070-97-7
~%
恶拉戈利
834153-87-6
:文献:JournalofMedicinalChemistry,,vol.51,#23p.7478-7485
恶拉戈利英文别名
:4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]-1-phenylethyl]amino]butanoicacid
:4-({(1R)-2-[5-(2-Fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl]-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl}amino)butanoicacid
:Butanoicacid,4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3,6-dihydro-4-methyl-2,6-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl]amino]-
:Elagolix
恶拉戈利重点介绍
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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱,属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药,亦称抗过敏药。
ELaGeLi
惡拉戈利
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: