DGAT1-IN-3
DGAT1-IN-3
常用名：DGAT1-IN-3
CAS号：939375-07-2
英文名：DGAT1-IN-3
中文别名：N/A
DGAT1-IN-3名称
英文名：DGAT1-IN-3
DGAT1-IN-3生物活性
描述：DGAT1-IN-3是一种有效的,选择性的,具有口服活性的DGAT-1抑制剂,抑制人类和大鼠DGAT-1的IC50值分别为38nM和120nM。DGAT1-IN-3可用于研究肥胖,血脂异常和代谢综合征。
相关类别：研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:38nM(humanDGAT-1);120nM(ratDGAT-1)[2]
体外研究：DGAT1-IN-3阻断了人乙醚-a-go-go相关基因(hERG)编码的钾通道,其IC20为0.2μM[1]。DGAT1-IN-3在CHOK1细胞中抑制人DGAT-1,EC50为0.66μM[1]。
体内研究：DGAT1-IN-3(5-50mg/kg；p.o每天一次,持续三周)可降低体重增加和血浆甘油三酯,并改善血脂状况[2]。DGAT1-IN-3(50mg/kg；p.o)具有良好的口服生物利用度(77%),血浆中的最大暴露水平(Cmax)为24μM[2]。DGAT1-IN-3(5mg/kg；i.v)具有末端消除半衰期(1.95h)和低清除率(13.5mL/min/kg)[2]。动物模型：3月龄雄性Sprague-Dawley-DIO大鼠(高脂饲料喂养)[2]剂量：0、5、25、50mg/kg；每日一次,连续3周给药：P.o.给药结果：大鼠累积体重增加呈剂量依赖性减少,耐受性良好。动物模型：雄性Wistar大鼠[2]剂量：静脉注射50mg/kg,静脉注射5mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射和静脉注射。给药结果：Cmax(24μM)；T1/2(1.95h)。
参考文献：
[1].YiminQ,et,al.Discoveryoforallyactivecarboxylicacidderivativesof2-phenyl-5-trifluoromethyloxazole-4-carboxamideaspotentdiacylglycerolacyltransferase-1inhibitorsforthepotentialtreatmentofobesityanddiabetes.JMedChem.2011Apr14;54(7):2433-46.
[2].WeiyaY,et,al.Discoveryandoptimizationof2-phenyloxazolederivativesasdiacylglycerolacyltransferase-1inhibitors.BioorgMedChemLett.2011Dec1;21(23):7205-9.
DGAT1-IN-3物理化学性质
分子式：C20H19F3N4O3
分子量：420.39
DGAT1-IN-3重点介绍
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DGAT1-IN-3
DGAT1-IN-3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
