Gefapixant
Gefapixant
常用名：Gefapixant
CAS号：1015787-98-0
英文名：Gefapixant
中文别名：N/A
Gefapixant名称
中文名：Gefapixant
英文名：Gefapixant
英文别名：更多
Gefapixant生物活性
描述：Gefapixant是一个口服的、P2X3受体活性拮抗剂,其对人同源重组hP2X3和hP2X2/3的IC50值分别是~30nM和100-250nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>P2X受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:~30nM(recombinanthP2X3homotrimers),100-250nM(hP2X2/3heterotrimericreceptors)[1].
体外研究：芳氧基-嘧啶二胺,Gefapixant(AF-219)是含有人P2X3的受体的口服活性小分子拮抗剂。据报道,Gefapixant的IC50与重组hP2X3同源三聚体相比约为30nM,在hP2X2/3异源三聚体受体上的IC50为100-250nM,其效力与重组大鼠受体的报告非常相似,并且对任何非P2X3亚基均未显示出抑制作用。含有受体(重组同源三聚体hP2X1,hP2X2,hP2X4,rP2X5和hP2X7通道的IC50值>>10,000nM)[1]。
体内研究：在大鼠的佐剂诱导的关节炎模型中(足底内给予完全弗氏佐剂后7天),AF-353在负重不对称和vonFrey细丝机械试验中产生剂量依赖性抗痛觉过敏;将效果的大小与NSAID萘普生的效果进行比较。在膝关节骨性关节炎的大鼠模型中(关节内给予单碘乙酸酯后14天),Gefapixant(7dbid,口服;右)减轻负重侧向性,在两个较高剂量下完全逆转表观痛觉过敏[2]。
动物实验：大鼠[2]啮齿动物模型通常用于评估骨关节炎（OA）疼痛的药物效应的可能性是基于关节内注射单碘乙酸盐（mIOA）到大鼠的单膝关节。软骨细胞的逐渐丧失导致随后几周关节软骨的组织学变化，其类似于人OA中发生的变化，导致关节不适，例如体重分布的变化（不对称），有利于未受影响的肢体。为了测量Gefapixant对负重侧向性和明显痛觉过敏的影响，Gefapixant通过足底或口服给予大鼠，不同浓度（6,20和60mg/kg）一天两次，并持续到周[2]。
参考文献：
[1].AnthonyP.Ford,etal.ThetherapeuticpromiseofATPantagonismatP2X3receptorsinrespiratoryandurologicaldisorders.FrontCellNeurosci.2013;7:267.
[2].FordAP,InpursuitofP2X3antagonists:noveltherapeuticsforchronicpainandafferentsensitization.PurinergicSignal.2012Feb;8(Suppl1):3-26.
Gefapixant物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：606.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C14H19N5O4S
分子量：353.397
闪点：320.5±34.3°C
精确质量：353.115784
LogP：0.73
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.615
储存条件：2-8℃
Gefapixant英文别名
：Gefapixant
：AF-219
：UNII:6K6L7E3F1L
：RO4926219
：5-[(2,4-Diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-4-isopropyl-2-methoxybenzenesulfonamide
：Benzenesulfonamide,5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)-
Gefapixant重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Gefapixant
Gefapixant
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
