人参皂苷Rg5
人参皂苷Rg5
常用名：人参皂苷Rg5
CAS号：186763-78-0
英文名：Ginsenoside Rg5
中文别名：N/A
人参皂苷Rg5名称
中文名：人参皂苷Rg5
英文名：(8ξ,9ξ,12α,13ξ,14β,17β)-12-Hydroxy-4,4,7,10,14-pentamethyl-17-[(2E)-6-methyl-2,5-heptadien-2-yl]gonan-3-yl2-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside
英文别名：更多
人参皂苷Rg5生物活性
描述：GinsenosideRg5是红参的主要成分。GinsenosideRg5阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90nM。GinsenosideRg5还通过抑制NF-κBp65的DNA结合活性来抑制COX-2的mRNA表达。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>IGF-1R研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫天然产物>>萜类化合物和糖苷
靶点：
IGF-1R:90nM(IC50)
p65
COX-2
体外研究：人参皂苷Rg5作为IGF-1R激动剂发挥新的作用。人参皂甙Rg5与IGF-1R结合,IC50值为~90,并且其血管生成活性被IGF-1R敲低抑制。为了研究人参皂苷Rg5与IGF-1R的可能相互作用,进行对接分析。对接结果显示,人参皂苷Rg5在两个位点A和B处强烈结合,Kd值分别为20和27nM,与富含半胱氨酸的IGF-1R结构域相关。用Rg5预处理阻断放射性标记的IGF-1与HUVEC的结合,IC50值为~90μM,这大于未标记的IGF-1的IC50值~1.4nM[1]。MTT实验结果表明,人参皂甙Rg5处理24,48和72h可以剂量依赖性地抑制MCF-7细胞增殖。不同浓度(0,25,50和100μM)的人参皂苷Rg5通过调节MCF-7细胞中的细胞周期相关蛋白诱导细胞周期停滞于G0/G1期[3]。
体内研究：人参皂苷Rg5通过抑制脂多糖(LPS)刺激的BV2小神经胶质细胞中NF-κBp65的DNA结合活性来抑制COX-2的mRNA表达。Rg5预处理组小鼠显示NF-κBp65和COX-2的表达下降。在用低剂量的人参皂苷Rg5(10mg/kg)治疗的组中,存在显着的肾小管损伤和炎性细胞的浸润。然而,在较高剂量的人参皂苷Rg5(20mg/kg)时,肾小管显着出现组织学正常,在肾组织中未观察到炎症和铸型形成[2]。
激酶实验：将HUVEC在24孔板中培养过夜。将细胞更换为无血清M199并孵育1小时。除去培养基，将细胞与含有0.1μM-50mM人参皂苷Rg5的新鲜无血清培养基在37℃下孵育20分钟，然后加入50μL（1μCi）的[125I]IGF-1，然后进一步温育10分钟。滗析培养基，用无血清培养基洗涤细胞板两次。将细胞在含有0.1％SDS的300μL0.1NNaOH溶液中裂解，转移至闪烁瓶中，并与1mLUltimaGold混合物溶液混合。在闪烁计数器中分析细胞相关的[125I]IGF-1。通过与未标记的IGF-1（50nM）共孵育确定非特异性结合[1]。
细胞实验：使用补充有10％（体积/体积）FBS加100单位/mL青霉素和链霉素的RPMI1640培养基维持MCF-7（HER2-/ER+）和MDA-MB-453（HER2+/ER-）人乳腺癌细胞系。在37℃的5％二氧化碳空气培养箱中。通过MTT测定法测量细胞的细胞毒性。将细胞以每孔0.2×104个细胞的密度接种于96孔组织培养板中，使用100μL培养基，并使其附着24小时。向每个孔中加入100微升具有不同浓度的人参皂苷Rg5（例如，0μM，25μM，50μM和100μM）的培养基。在指定的时间，向每个孔中加入30μLMTT储备溶液（3mg/mL）。在37℃下培养细胞2小时后，加入DMSO以溶解甲crystals晶体。用酶标仪在波长540nm处读取吸光度[3]。
动物实验：小鼠[2]使用体重25-27g的雄性ICR小鼠（6至8周龄）。适应一周后，将小鼠随机分成4个实验组，每组8只小鼠：正常对照，顺铂对照和顺铂+人参皂苷Rg5组（分别为10和20mg/kg）。人参皂甙Rg5以10和20mg/kg的剂量胃内给药10天。在第7天，顺铂对照和人参皂苷Rg5处理组中的动物接受单次腹膜内注射顺铂（25mg/kg）以诱导小鼠的肾毒性。用戊巴比妥麻醉小鼠，随后在顺铂注射后第72天处死（第10天）。收集血液样品，然后以3000rpm离心以分离血清并储存在-20℃以测定血液尿素氮（BUN）和肌酸酐（CRE）水平。
参考文献：
[1].ChoYL,etal.Specificactivationofinsulin-likegrowthfactor-1receptorbyginsenosideRg5promotesangiogenesisandvasorelaxation.JBiolChem.2015Jan2;290(1):467-77.
[2].LiW,etal.GinsenosideRg5AmelioratesCisplatin-InducedNephrotoxicityinMicethroughInhibitionofInflammation,OxidativeStress,andApoptosis.Nutrients.2016Sep13;8(9).pii:E566.
[3].KimSJ,etal.Anti-breastcanceractivityofFineBlackginseng(PanaxginsengMeyer)andginsenosideRg5.JGinsengRes.2015Apr;39(2):125-34.
人参皂苷Rg5物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：855.6±65.0°Cat760mmHg
分子式：C42H70O12
分子量：766.998
闪点：471.2±34.3°C
精确质量：766.486755
PSA：198.76000
LogP：6.81
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.592
储存条件：-20°C
人参皂苷Rg5安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
人参皂苷Rg5英文别名
：β-D-Glucopyranoside,(3β,12β,20E)-12-hydroxydammara-20(22),24-dien-3-yl2-O-β-D-glucopyranosyl-
：(3β,12β,20E)-12-Hydroxydammara-20(22),24-dien-3-yl2-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside
：GinsenosideRg5
人参皂苷Rg5重点介绍
【人参皂苷Rg5】凯途网人参皂苷Rg5CAS号：186763-78-0，人参皂苷Rg5MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询人参皂苷Rg5。
天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。
RenCanZaoGanRg5
人參皂苷Rg5
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
