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三角叶皂苷

三角叶皂苷

三角叶皂苷

常用名:三角叶皂苷

CAS号:55659-75-1

英文名:Deltonin

中文别名:N/A

三角叶皂苷名称

中文名:三角叶薯蓣皂苷
英文名:(3β,25R)-Spirost-5-en-3-yl6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1->2)-[β-D-glucopyranosyl-(1->4)]-β-D-glucopyranoside
英文别名:更多

三角叶皂苷生物活性

描述:Deltonin是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷,能够抑制ERK1/2和AKT的活化,具有抗肿瘤的活性。
相关类别:研究领域>>癌症
靶点:

ERK1

ERK2

Akt

体外研究:Deltonin抑制ERK1/2和AKT活化。Deltonin(0.5-8μM)显着抑制包括SW480,SW620,LOVO和C26在内的几种结肠癌细胞系的增殖,IC50分别为1.3,1.29,2.11和1.22μM。Deltonin还可引起G2-M期阻滞并诱导C26细胞凋亡[1]。Deltonin(0-5μM)降低MDA-MB-231细胞中AKT和ERK1/2水平的磷酸化。Deltonin(0.5-8μM)也剂量依赖性地抑制增殖,并导致MDA-MB-231细胞中ROS产生的细胞凋亡[2]。
体内研究:Deltonin(20和40mg/kg,po)使肿瘤生长减少37.7%和56.7%,并使小鼠的50天存活率分别为60%和50%。Deltonin还抑制小鼠肿瘤血管生成[1]。
细胞实验:通过MTT测定确定Deltonin对结肠癌细胞的细胞毒性。将细胞以每孔3×103的密度接种在96孔板中。孵育过夜后,用各种浓度的Deltonin(0.5,1,2,4,8μM)处理细胞,并使用载体DMSO(<0.05%)作为对照,每种浓度包括5个孔。每隔24小时,使用SpectraMaxM5测量570nm处的吸光度,使用不含细胞的孔作为空白。所有实验一式三份进行。使用以下公式产生Deltonin处理的结肠癌细胞系的浓度和时间依赖性曲线作为%细胞生长抑制:%抑制=(对照的A570-处理细胞的A570)/对照细胞的A570×100%。计算50%抑制浓度(IC50)[1]。
动物实验:小鼠[1]简言之,将5×105个C26细胞皮下注射到4-6周龄雄性BALB/c小鼠中。将小鼠随机分成4组,每组10只小鼠。C26植入后一周,治疗组接受溶于载体DMSO溶液(<0.1%)中的第一剂Deltonin,并在盐水溶液中稀释。简而言之,Deltonin通过口服施用给予荷瘤小鼠,每天10,20和40mg/kg,持续3周(第8天和第28天之间)。同时,对照组接受盐水溶液中的载体(DMSO,<0.1%)。在这些组中使用相同量的含有DMSO的盐水溶液。每周两次进行小鼠的一般临床观察,包括体重和肿瘤生长的测定。为了确定肿瘤大小,通过卡尺测量肿瘤的两个垂直直径(厘米)。使用公式0.52×a×b2估计肿瘤体积,其中“a”是长直径,“b”是短直径。当它们濒临死亡时处死小鼠,并记录处死日期以计算存活时间。为了检测凋亡蛋白表达和微血管密度,取出肿瘤组织,用10%福尔马林固定或不用10%福尔马林固定,立即在液氮中快速冷冻[1]。
参考文献:

[1].TongQY,etal.Deltonin,asteroidalsaponin,inhibitscoloncancercellgrowthinvitroandtumorgrowthinvivoviainductionofapoptosisandantiangiogenesis.CellPhysiolBiochem.2011;27(3-4):233-42.

[2].ZhangS,etal.DeltonininducesapoptosisinMDA‑MB‑231humanbreastcancercellsviareactiveoxygenspecies‑mediatedmitochondrialdysfunctionandERK/AKTsignalingpathways.MolMedRep.2013Mar;7(3):1038-44.

三角叶皂苷物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
分子式:C45H72O17
分子量:885.043
精确质量:884.476929
LogP:4.24
折射率:1.623
储存条件:2-8°C,密封,干燥,避光

三角叶皂苷英文别名

:(3β,25R)-Spirost-5-en-3-yl6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1->2)-[β-D-glucopyranosyl-(1->4)]-β-D-glucopyranoside
:β-D-Glucopyranoside,(3β,25R)-spirost-5-en-3-ylO-6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1->2)-O-[β-D-glucopyranosyl-(1->4)]-
:deltonin

三角叶皂苷重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

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三角葉皂苷

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

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合作项目

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