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MK-0773

MK-0773

MK-0773

常用名:MK-0773

CAS号:606101-58-0

英文名:MK-0773

中文别名:N/A

MK-0773名称

中文名:MK-0773
英文名:(1S,3aS,3bS,5aR,9aS,9bS,11aS)-8-fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
英文别名:更多

MK-0773生物活性

描述:MK-0773是一种选择性雄激素受体调节剂(selectiveandrogenreceptormodulators),与AR结合,IC50值为6.6nM。
相关类别:信号通路>>其他>>雄激素受体研究领域>>内分泌
靶点:

IC50:6.6nM(AR)

体外研究:MK-0773与AR结合的IC50在25%大鼠血清存在下增加3.5倍,在25%人血清存在下增加13倍,表明它与血清蛋白结合。使用转染AR的COS细胞评估MK-0773对AR跨物种的亲和力,并且IC50值在四个物种(大鼠,0.50nM;狗,0.55nM;恒河猴,0.45nM;人,0.65nM)中非常相似[1]。
体内研究:MK-0773(6和80mg/kg,sc)在OVX大鼠模型中对皮质BFR和LBM产生暴露相关的刺激作用。MK-0773(5,15和80mg/kg,sc)增加精囊重量,并且对前列腺的作用降低。MK-0773的部分激动和组织选择性不会转化为对OVX大鼠脂质代谢的不同影响[1]。
动物实验:大鼠:在睾丸切除术(ORX)后,在3-4个月大的250-300-g大鼠中研究前列腺和精囊。手术后9天,每天给动物注射(皮下)试验化合物17天,并将精囊(SVs)的重量与用载体或DHT作为阳性对照处理的ORX大鼠进行比较。
参考文献:

[1].SchmidtA,etal.DiscoveryoftheselectiveandrogenreceptormodulatorMK-0773usingarationaldevelopmentstrategybasedondifferentialtranscriptionalrequirementsforandrogenicanabolismversusreproductivephysiology.JBiolChem.2010May28;285

MK-0773物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:754.2±60.0°Cat760mmHg
分子式:C27H34FN5O2
分子量:479.590
闪点:409.9±32.9°C
精确质量:479.269653
PSA:94.47000
LogP:3.17
蒸汽压:0.0±2.5mmHgat25°C
折射率:1.632
储存条件:2-8℃

MK-0773英文别名

:mk0773
:(4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-3-Fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide
:1H-Indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide,3-fluoro-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-,(4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-
:unii-5730vnw22x
:MK-0773

MK-0773重点介绍

【MK-0773】凯途网MK-0773CAS号:606101-58-0,MK-0773MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MK-0773。

感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

MK-0773

MK-0773

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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