FR-188582
FR-188582
常用名：FR-188582
CAS号：189699-82-9
英文名：FR-188582
中文别名：N/A
FR-188582名称
中文名：FR-188582
英文名：3-chloro-5-(4-methylsulfonylphenyl)-1-phenylpyrazole
英文别名：更多
FR-188582生物活性
描述：FR-188582是高选择性的环氧合酶(COX-2)抑制剂,IC50值为17nM。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：
COX-2:17nM(IC50)
体外研究：在重组人环加氧酶(COX)酶活性中,FR-188582(FR188582)抑制COX-2,IC50值为17nM,FR188582isover抑制前列腺素(PG)E2形成对COX-2的选择性提高6000倍。比COX-1[1]。
体内研究：口服FR-188582(0.01-3.2mg/kg)可逆转佐剂性关节炎大鼠的爪水肿,并以剂量依赖方式显示治疗效果,ED50值(95％CL)为0.074(0.00021-0.53)和0.063(对于注射佐剂的爪子和未注射佐剂的爪子,分别为0.0039-0.31)mg/kg。FR-188582(FR188582)的抗炎作用比吲哚美辛强三倍,ED50值(95％CL)为0.24(0.047-1.8)和0.20(0.021-0.79)mg/kg用于注射佐剂的爪子和辅助-未注射的爪子分别[1]。
激酶实验：人重组COX-1和COX-2在中国仓鼠卵巢细胞中表达。适当的COX酶（COX-1为1μg和/或COX-2为3μg）在含有血红素（2μM）的100mMTris-HCl缓冲液（pH7.3）和含有药物的色氨酸（5mM）中预孵育（0.0001）将-100μM）在37℃下在1％DMSO中溶解5分钟，然后在37℃下加入花生四烯酸（10μM）5分钟。通过加入1NHCl终止反应，并通过放射免疫测定法测量PGE2的产生[1]。
动物实验：大鼠[1]使用8周龄的雌性Lewis大鼠（140-180g）。通过皮内注射0.5mg热灭活和干燥的结核分枝杆菌H37RA在0.05mL液体石蜡中的悬浮液（第0天）的右后爪的足底表面，在雌性Lewis大鼠中诱导佐剂性关节炎。在佐剂注射后第15天至第24天，在治疗上每天口服给予悬浮并稀释在0.5％甲基纤维素上的药物。在用体积计TK-105辅助注射之前和之后15,18,21,24天测量爪体积，并且水肿表示为相对于每只动物的预注射值，在佐剂注射后爪体积的增加。抗炎作用表示为与载体处理的佐剂对照大鼠相比爪水肿的差异。
参考文献：
[1].OchiT,etal.Theanti-inflammatoryeffectofFR188582,ahighlyselectiveinhibitorofcyclooxygenase-2,withanulcerogenicsparingeffectinrats.JpnJPharmacol.2001Feb;85(2):175-82.
FR-188582物理化学性质
分子式：C16H13ClN2O2S
分子量：332.80500
精确质量：332.03900
PSA：60.34000
LogP：4.67700
储存条件：2-8℃
FR-188582英文别名
：1H-Pyrazole,3-chloro-5-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-1-phenyl
：FR-188582
FR-188582重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
FR-188582
FR-188582
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
