Galiellalactone
Galiellalactone
常用名：Galiellalactone
CAS号：133613-71-5
英文名：Galiellalactone
中文别名：N/A
Galiellalactone名称
中文名：11-Hydroxy-9-methyl-3-oxatricyclo[5.3.1.04,11]undec-1(10)-en-2-one
英文名：Galiellalactone
英文别名：更多
Galiellalactone生物活性
描述：Galiellalactone是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的STAT3信号抑制剂,IC50值为250-500nM。Galiellalactone可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT
靶点：
STAT3:250-500nM(IC50)
体外研究：加利拉内酯(2.5-25μM；24-72小时)诱导表达p-Stat3的前列腺癌(PCa)细胞凋亡[1]。加利拉内酯(2.5-25μM；24-72小时)降低DU145细胞的活性[1]。在IL-6刺激的LNCaP细胞中,通过荧光素酶报告基因分析评估,加利拉内酯(10μM)抑制STAT3信号活性[2]。加利拉内酯(10-100μM；1小时)直接与DU145细胞中的STAT3结合[2]。加利拉内酯(5-50μM；1小时)在不抑制DU145细胞磷酸化的情况下干扰STAT3DNA结合[2]。凋亡分析[1]细胞系：DU145、PC-3、LNCaP细胞浓度：0、2.5、5、10、25μM孵育时间：24、48、72小时结果：诱导PC-3和DU145细胞发生凋亡反应。细胞活力测定[1]细胞系：DU145细胞浓度：0、2.5、5、10、17.5、25μM孵育时间：24、48、72小时结果：DU145细胞活力呈剂量和时间依赖性下降。WesternBlot分析[1]细胞系：DU145细胞浓度：0、10、25μM孵育时间：48h结果：诱导凋亡标志物裂解caspase-3的表达,并增加切割的PARP的表达。WesternBlot分析[2]细胞系：DU145细胞浓度：0、10、25、50、100μM孵育时间：1小时结果：以剂量依赖的方式阻止加利拉内酯(GL-biot)生物素化类似物与STAT3的结合,表现出竞争性结合。WesternBlot分析[2]细胞系：DU145细胞浓度：0、5、10、25、50μM孵育时间：1小时结果：抑制STAT3与DNA结合呈剂量依赖性。不影响STAT3酪氨酸-705和Ser-727的磷酸化或总STAT3的表达。
体内研究：加利拉内酯(1,3 mg/kg；每日静脉注射3周)抑制体内PCa肿瘤生长[1]。动物模型：雄性裸鼠NMR1注射PCa细胞[1]剂量：0,1,3 mg/kg给药：每日静脉注射3周。结果：DU145异种移植瘤的肿瘤生长率降低41-42%,耐受性良好。
参考文献：
[1].HellstenR,et,al.Galiellalactoneisanoveltherapeuticcandidateagainsthormone-refractoryprostatecancerexpressingactivatedStat3.Prostate.2008Feb15;68(3):269-80.
[2].DoncowDN,et,al.GaliellalactoneisadirectinhibitorofthetranscriptionfactorSTAT3inprostatecancercells.JBiolChem.2014Jun6;289(23):15969-78.
[3].WeidlerM,et,al.Inhibitionofinterleukin-6signalingbygaliellalactone.FEBSLett.2000Oct27;484(1):1-6.
Galiellalactone物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：400.7±38.0°Cat760mmHg
分子式：C11H14O3
分子量：194.227
闪点：182.1±19.5°C
精确质量：194.094299
PSA：46.53000
LogP：0.88
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.577
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Galiellalactone英文别名
：Indeno[1,7-bc]furan-2(4H)-one,5,5a,6,7,7a,7b-hexahydro-7b-hydroxy-4-methyl-
：(4R,5aS,7aS,7bR)-5,5a,6,7,7a,7b-hexahydro-7b-hydroxy-4-methyl-indeno[1,7-bc]furan-2(4H)-one
：(-)-galiellalactone
：7b-Hydroxy-4-methyl-5,5a,6,7,7a,7b-hexahydroindeno[1,7-bc]furan-2(4H)-one
Galiellalactone重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
Galiellalactone
Galiellalactone
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
