MA-2029
MA-2029
常用名：MA-2029
CAS号：287206-61-5
英文名：MA 2029
中文别名：N/A
MA-2029名称
英文名：MA-2029
MA-2029生物活性
描述：MA-2029是一种选择性、口服活性和竞争性的胃动素受体(motilinreceptor)拮抗剂(IC50=4.9nM)。MA-2029对胃动素受体的选择性高于其他受体和离子通道。MA-2029可用于与胃肠动力紊乱相关的胃肠道疾病。
相关类别：研究领域>>其他信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>MotilinReceptor
靶点：
IC50:4.9nM(motilinreceptor)[1]
体外研究：MA-2029(1～30nm)竞争性抑制胃动素诱导的离体兔十二指肠纵行肌条收缩,pA2值为9.17±0.01。对乙酰胆碱和P物质的收缩反应即使在MA-2029的1μM处也不受影响。MA-2029浓度依赖性地抑制[125I]胃动素与表达人胃动素受体的兔结肠平滑肌组织匀浆和HEK293细胞膜中胃动素受体的结合。MA-2029在兔结肠匀浆中的pKi为8.58±0.04,在HEK293细胞中的pKi为8.39[1]。
体内研究：MA-2029(0.3-3mg/kg；p.o.)剂量依赖性抑制在相同条件下诱导的腹部肌肉收缩次数,并在3mg/kg时引起显著抑制[1]。MA-2029(10mg/kg；p.o.)处理表明,t1/2为2小时[1]。这种抑制作用在给药3mg/kg或以上后30min和给药10mg/kg或以上(MA-2029)后4h显著,因此,给药10mg/kg或以上从给药30min或以下到给药后至少4h引起抑制作用[1]。动物模型：雄性日本大白兔(约2-3kg)[1]剂量：0.3,1,3mg/kg给药：口服给药结果：剂量依赖性抑制相同条件下诱发的腹壁肌收缩次数。在3mg/kg时引起显著抑制。动物模型：雄性日本大白兔(约2-3kg)[1]剂量：10mg/kg给药：口服(药代动力学分析)结果：t1/2为2小时。
参考文献：
[1].SudoH,etal.OraladministrationofMA-2029,anovelselectiveandcompetitivemotilinreceptorantagonist,inhibitsmotilin-inducedintestinalcontractionsandvisceralpaininrabbits.EurJPharmacol.2008Mar10;581(3):296-305.
MA-2029物理化学性质
分子式：C31H45FN4O4
分子量：556.71
MA-2029重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
MA-2029
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公司简介
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国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
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3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
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3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
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2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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