Nelotanserin
Nelotanserin
常用名：Nelotanserin
CAS号：839713-36-9
英文名：Nelotanserin
中文别名：N/A
Nelotanserin名称
中文名：1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲
英文名：1-[3-(4-bromo-2-methylpyrazol-3-yl)-4-methoxyphenyl]-3-(2,4-difluorophenyl)urea
英文别名：更多
Nelotanserin生物活性
描述：Nelotanserin是5-HT2A强有效的完全反向激动剂,5-HT2C中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B的弱反向激动剂,IC50s值分别为1.7,79,791nM.
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病研究领域>>癌症
靶点：
5-HT2AReceptor:1.7nM(IC50)
5-HT2CReceptor:79nM(IC50)
5-HT2BReceptor:791nM(IC50)
体外研究：IP积累分析的结果表明,Nelotanserin是一种有效的5-HT2A全反向激动剂(IC50=1.7nM),一种中等强效的5-HT2C部分反向激动剂(IC50=79nM)(最大反应为获得的反应的62％)参考反向激动剂氯氮平)和弱5-HT2B反向激动剂(IC50=791nM)。Nelotanserin对重组人5-HT2A受体具有高亲和力(Ki=0.35nM),对人5-HT2C受体具有中等亲和力(Ki=100nM),对HEK293中稳定表达的人5-HT2B受体(2000nM)具有低亲和力细胞。结果表明,Nelotanserin对人5-HT2A的亲和力比5-HT2C受体高262倍,对人5-HT2A的亲和力比5-HT2B受体高6610倍[1]。
体内研究：通过口服强饲法在至少5只大鼠中测试每种化合物,并且在光照开始后6小时,在非活动期的中间施用。非REM睡眠期间的Δ功率(NREMS)在所有测试的类似物和载体对照之间显着不同。Nelotanserin(化合物39)产生显着增加的δ功率,其在给药后的前4小时持续存在。然而,在NREMS发作长度中发现了显着差异。Nelotanserin在给药后的第一个小时内显着增加NREMS的发作长度,并且在第二个小时内3个这样做。与此增加的NREM发作持续时间相比,Nelotanserin的第一个小时(p<0.01)和化合物15(p<0.05)的NREM发作次数减少[2]。
参考文献：
[1].Al-ShammaHAetal.Nelotanserin,anovelselectivehuman5-hydroxytryptamine2Ainverseagonistforthetreatmentofinsomnia.JPharmacolExpTher.2010Jan;332(1):281-90.
[2].TeegardenBRetal.Discoveryof1-[3-(4-bromo-2-methyl-2h-pyrazol-3-yl)-4-methoxyphenyl]-3-(2,4-difluorophenyl)urea(nelotanserin)andrelated5-hydroxytryptamine2Ainverseagonistsforthetreatmentofinsomnia.JMedChem.2010Mar11;53(5):1923-36.
Nelotanserin物理化学性质
密度：1.55g/cm3
沸点：425.886ºCat760mmHg
分子式：C18H15BrF2N4O2
分子量：437.23800
闪点：211.369ºC
精确质量：436.03500
PSA：71.67000
LogP：4.86700
储存条件：2-8℃
Nelotanserin合成线路
：
3-(4-bromo-2-me…
720702-45-4
2,4-二氟苯基异氰酸酯
59025-55-7
~94%
Nelotanserin
839713-36-9
：文献：ARENAPHARMACEUTICALS,INC.;CARLOS,MarlonV.;DONG,Weitong;MACIAS,Mark;SATO,SuzanneMichiko;SILVEY,GaryPatent:WO2010/62321A1,2010;Locationinpatent:Page/Pagecolumn75-76;
：
2,4-二氟苯基异氰酸酯
59025-55-7
~%
Nelotanserin
839713-36-9
：文献：ARENAPHARMACEUTICALS,INC.Patent:WO2006/81335A2,2006;Locationinpatent:Page/Pagecolumn36-38;WO2006/081335A2
Nelotanserin英文别名
：UNII-4ZA73QEW2P
：Nelotanserin
：APD125
Nelotanserin重点介绍
【Nelotanserin】凯途网NelotanserinCAS号：839713-36-9，NelotanserinMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Nelotanserin。
感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Nelotanserin
Nelotanserin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
