CAY10614
CAY10614
常用名:CAY10614
CAS号:1202208-36-3
英文名:CAY10614
中文别名:N/A
CAY10614名称
中文名:N-环戊基-N,N-二甲基-3,4-双(十四烷基氧基)-苯甲铵碘化物
英文名:cyclopentyl-[[3,4-di(tetradecoxy)phenyl]methyl]-dimethylazanium,iodide
英文别名:更多
CAY10614生物活性
描述:CAY10614是一种有效的TLR4拮抗剂。CAY10614抑制脂质A诱导的TLR4激活,IC50为1.675μM。CAY10614可提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率[1][2]。
相关类别:信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>神经疾病
靶点:
TLR4:1.675μM(IC50,inHEK293cells)
体外研究:CAY10614(化合物7)(1-10μM)以浓度依赖性方式抑制HEK293细胞中脂质A诱导的磷酸酶活性增加[1]。CAY10614(0.5μM)抑制LPS诱导的体外培养(DIV)神经元[Ca2+]cyt的增加[2]。
体内研究:CAY10614(化合物7)(10mg/kg;i、p.LPS前30分钟)显著提高腹腔注射LPS(20mg/kg)小鼠的存活率[1]。动物模型:C57BL/6J雄性小鼠(9周)腹腔注射20mg/kgLPS[1]剂量:10mg/kg给药:LPS前30min腹腔注射结果:小鼠存活率从0%提高到67%。
参考文献:
[1].PiazzaM,et,al.Glycolipidsandbenzylammoniumlipidsasnovelantisepsisagents:synthesisandbiologicalcharacterization.JMedChem.2009Feb26;52(4):1209-13.
[2].RodríguezMC,et,al.AgingandamyloidβoligomersenhanceTLR4expression,LPS-inducedCa2+responses,andneuroncelldeathinculturedrathippocampalneurons.JNeuroinflammation.2017Jan31;14(1):24.
CAY10614物理化学性质
分子式:C42H78INO2
分子量:755.979
精确质量:755.507690
PSA:18.46000
LogP:10.36940
CAY10614英文别名
:Benzenemethanaminium,N-cyclopentyl-N,N-dimethyl-3,4-bis(tetradecyloxy)-,iodide(1:1)
:N-[3,4-Bis(tetradecyloxy)benzyl]-N,N-dimethylcyclopentanaminiumiodide
CAY10614重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
CAY10614
CAY10614
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: