Lu AE98134
Lu AE98134
常用名：Lu AE98134
CAS号：849000-18-6
英文名：Lu AE98134
中文别名：N/A
LuAE98134名称
英文名：LuAE98134
LuAE98134生物活性
描述：LuAE98134是电压门控钠通道(voltage-gatedsodiumchannels)的激活剂,作为Nav1.1通道的部分选择性激活剂。LuAE98134也可以增加Nav1.2和Nav1.5通道的活性,但对Nav1.4、Nav1.6和Nav1.7通道活性无明显影响。LuAE98134可用于分析Nav1.1通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病
体外研究：LuAE98134(30)μM)促进由Nav1.1通道介导的电流,并激活Nav1.5,在较小程度上激活Nav1.2,但对表达Nav1.1、Nav1.2、Nav1.6、Nav1.5和Nav1.7的HEK细胞中的Nav1.4、Nav1.6和Nav1.7电流没有影响,使用全细胞膜片钳配置逐步去极化电压[1]。LuAE98134(30)μM)通过降低动作电位阈值提高FSINs的兴奋性。细胞内去极化电流脉冲引起动作电位在频率上的重复放电,此外,LuAE98134增加了FSINs的兴奋性,因为每个电流脉冲产生更多的尖峰(对照组为163个尖峰；LuAE98134中有230个尖峰[1]。
体内研究：Dlx5/6的快脉冲抑制中间神经元(FSINs)+/−动物表现出异常的兴奋性,因为更去极化的尖峰阈值和更广泛的动作电位。LuAE98134(30)μM)增加正常和Dlx5/6的FSINs神经元的兴奋性+/−通过调节NaV1.1通道的几个特征参数。Lu-AE98134选择性激活FSINs可恢复成人Dlx5/6的认知灵活性+/−老鼠[1]。
参考文献：
[1].NadiaLybølvonSchoubye,etal.ThesodiumchannelactivatorLuAE98134normalizesthealteredfiringpropertiesoffastspikinginterneuronsinDlx5/6+/-mice.NeurosciLett.2018Jan1;662:29-35.
LuAE98134物理化学性质
分子式：C21H23N5O3S
分子量：425.50
Lu AE98134重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
LuAE98134
Lu AE98134
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
