Ensifentrine
Ensifentrine
常用名：Ensifentrine
CAS号：1884461-72-6
英文名：Ensifentrine
中文别名：N/A
Ensifentrine名称
英文名：Ensifentrine
Ensifentrine生物活性
描述：恩西芬太林(RPL-554)是一种吸入式磷酸二酯酶3(PDE3)和PDE4双重抑制剂,IC50分别为0.4nm和1479nm。恩西芬特林具有支气管保护和抗炎作用。恩西芬特林可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>炎症/免疫
靶点：
PDE3:0.4nM(IC50)
PDE4:1479nM(IC50)
体外研究：Ensifentrine(RPL-554)以浓度依赖性方式抑制脂多糖诱导的人单核细胞释放TNF-α(IC50为0.52μM)和人单核细胞向植物血凝素的增殖(IC50为0.46μM)[1]。恩施芬特林(10μM)可显著抑制电场刺激诱导的豚鼠超灌离体气管制剂的收缩。用RPL-554停止灌注后,收缩反应被抑制达12小时,显示出长时间的作用[1]。
体内研究：青蒿素(RPL-554；10mg/kg；口服给药；一次)显著抑制卵清蛋白致敏豚鼠抗原激发后嗜酸性粒细胞募集[1]。在抗原暴露前1.5小时,清醒豚鼠(25%微粉化乳糖)吸入含有恩施芬特林的干粉可显著抑制嗜酸性粒细胞向气道的募集[1]。清醒豚鼠吸入微粉化乳糖中含有恩施芬特林(2.5%)的干粉,可在5.5小时内显著抑制组胺诱导的气管血浆蛋白外渗和组胺诱导的支气管收缩[1]。动物模型：注射卵清蛋白的雄性Dunkin-Hartley豚鼠(200-300g)[1]。剂量：10mg/kg给药：口服；一次性结果：显著抑制卵清蛋白致敏豚鼠抗原激发后嗜酸性粒细胞募集。
参考文献：
[1].VictoriaBoswell-Smith,etal.Thepharmacologyoftwonovellong-actingphosphodiesterase3/4inhibitors,RPL554[9,10-dimethoxy-2(2,4,6-trimethylphenylimino)-3-(n-carbamoyl-2-aminoethyl)-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one]andRPL565[6,7-dihydro-2-(2,6-diisopropylphenoxy)-9,10-dimethoxy-4H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one].JPharmacolExpTher.2006Aug;318(2):840-8.
[2].HenrikWatz,etal.SymptomImprovementFollowingTreatmentwiththeInhaledDualPhosphodiesterase3and4InhibitorEnsifentrineinPatientswithModeratetoSevereCOPD-ADetailedAnalysis.IntJChronObstructPulmonDis.2020Sep16;15:2199-2206.
Ensifentrine物理化学性质
分子式：C26H31N5O4
分子量：477.56
Ensifentrine重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
