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SHEN26

SHEN26

SHEN26

常用名:SHEN26

CAS号:2647441-36-7

英文名:SHEN26

中文别名:N/A

SHEN26名称

英文名:SHEN26
英文别名:更多

SHEN26生物活性

描述:ATV006是GS-441524的有效口服抗病毒药物和酯前药。ATV0066抑制SARS-CoV-2及其变体的复制。ATV006可用于SARS-CoV-2研究[1]。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒
体外研究:ATV006(0.001-100μM;48小时;VeroE6细胞)抑制真实SARS-CoV-2及其变异毒株的复制。ATV006在抑制δ和奥密克戎变体复制方面的总体效力提高了>4倍和>12倍,EC50值分别为0.349μM和0.106μM[1]。
体内研究:ATV006(5-25mg/kg;p.o.和i.v.Sprague-Dawley大鼠)在大鼠体内具有良好的药代动力学特征,口服生物利用度(F%)为81.5%,最大血药浓度(Cmax)为8.2μM[1]。ATV006(250-500mg/kg;p.o.;每日,持续4天;hACE2敲入和Ad5-hACE2小鼠)具有抗病毒活性,并抑制小鼠模型中SARS-CoV-2的复制[1]。ATV006(100-250mg/kg;p.o.;每日,持续10天)减少肺损伤并保护K18-hACE2小鼠[1]。ATV006(10-150mg/kg;p.o.;每日,持续3天)可降低K18-hACE2小鼠中Delta变异感染引起的病毒滴度和肺损伤[1]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:5和25mg/kg给药:口服给药(25mg/千克)和静脉注射(5mg/kg)结果:1.19个参数静脉注射(5mg/kg)p.o.(25mg/kg)AUClast(μM·h)5.622.8T1/2(h)1.51.2Tmax(h)0.5Cmax(μM)8.78.2F%81.5动物模型:hACE2敲除和Ad5-hACE2小鼠[1]给药:250和500mg/kg;口服给药;结果:抑制gRNA和sgRNA,这是冠状病毒复制的生物标志物。降低了病毒载量和肺的病理损伤。动物模型:K18-hACE2小鼠[1]剂量:100和250mg/kg给药:口服给药;结果:减少病毒RNA,提高小鼠存活率。肺病理学证据减少,肺组织中炎性细胞因子和趋化因子的产生减少。动物模型:K18-hACE2小鼠[1]剂量:10、30、80和150mg/kg给药:口服给药;结果:以剂量依赖性方式降低病毒载量,减轻肺部症状。
参考文献:

[1].CaoL,et,al.TheadenosineanalogprodrugATV006isorallybioavailableandhaspreclinicalefficacyagainstparentalSARS-CoV-2andvariants.SciTranslMed.2022May17:eabm7621.

SHEN26物理化学性质

分子式:C16H19N5O5
分子量:361.36
储存条件:-20°C

SHEN26英文别名

:D-Altrononitrile,2-C-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-anhydro-,6-(2-methylpropanoate)

SHEN26重点介绍

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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

SHEN26

SHEN26

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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