Mcl-1 inhibitor 3
Mcl-1 inhibitor 3
常用名:Mcl-1 inhibitor 3
CAS号:2376774-73-9
英文名:Mcl-1 inhibitor 3
中文别名:N/A
Mcl-1inhibitor3名称
英文名:Mcl-1inhibitor3
Mcl-1inhibitor3生物活性
描述:Mcl-1inhibitor3,化合物1,是一种高效且可口服活化的大环Mcl-1抑制剂(在OPM-2细胞活力测定中,Ki=0.061nM;IC50=19nM)。Mcl-1inhibitor3具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症
靶点:
Mcl-1:19nM(IC50)
Mcl-1:0.061nM(Ki)
体外研究:Mcl-1抑制剂3在OPM-2细胞活力测定中显示IC50值为19纳米,在Mcl-1HTRF/TR-FRET测定中显示Ki值为0.061纳米[1]。
体内研究:Mcl-1抑制剂3(口服给药;3、10或30mg/kg;6小时)在30mg/kg时会导致车辆上出现明显的发光损失(∼40%),在血浆中的未结合药物水平下观察到这种影响,3、10、30mg/kg剂量下的[血浆]u/OPM-2IC50值分别为0.24、0.93和3.65μM[1]。Mcl-1抑制剂3(口服;10、30或60mg/kg;6小时)在30mg/kg时激活Bak8倍,在60mg/kg时激活Bak14倍。在本OPM-2Luc试验中,本试验基于通过电化学发光检测皮下注射的裸小鼠中激活的Bak。[1]。Mcl-1抑制剂3(口服;10、30或60mg/kg;30天)在30mg/kg(44%TGI)时产生强大的剂量依赖性肿瘤生长抑制,在60mg/kg剂量时肿瘤消退34%。最后,在本研究的疗效模型中,在任何小鼠中均未观察到体重减轻[1]。动物模型:裸小鼠与HEK293细胞结合[1]剂量:3、10或30mg/kg给药:口服给药结果:在该体内模型中Mcl-1/Bak相互作用被破坏。动物模型:裸鼠注射人OPM-2多发性骨髓瘤细胞[1]剂量:10、30或60mg/kg给药:口服给药结果:对肿瘤生长有抑制作用,无任何毒性。
参考文献:
[1].RescourioG,DiscoveryandinVivoEvaluationofMacrocyclicMcl-1InhibitorsFeaturinganα-HydroxyPhenylaceticAcidPharmacophoreorBioisostere.JMedChem.2019Nov27;62(22):10258-10271.
Mcl-1inhibitor3物理化学性质
分子式:C40H52ClF2N5O7S
分子量:820.38
Mcl-1 inhibitor 3重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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