VH-298
VH-298
常用名：VH-298
CAS号：2097381-85-4
英文名：VH 298
中文别名：N/A
VH-298名称
中文名：VH-298
英文名：VH-298
VH-298生物活性
描述：VH-298是高效的VHL:HIF-α相互作用抑制剂,Kd值为80-90nM。VH-298可用于PROTAC技术中。
相关类别：信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>E3Ligase的配体研究领域>>其他
靶点：
Kd:80to90nM(VHL:HIF-α)[1]
体外研究：VH-298是一种有效的,可透过细胞且无毒的化学探针,通过阻断VHL来触发缺氧反应。VH-298是VHL的高效抑制剂：HIF-α相互作用,在等温滴定量热法和竞争性荧光偏振测定中Kd值为90和80nM。VH-298与VHL复合物结合非常快并且缓慢解离。50μM浓度的VH-298在体外对超过100种测试的细胞激酶,GPCR和离子通道表现出可忽略的脱靶效应。VH-298具有细胞渗透性,对细胞无毒。测得的VH-298的渗透率为19.4nms-1。VH-298诱导人细胞系(包括HeLa癌细胞和肾细胞癌4(RCC4)细胞)中羟基化HIF-α的浓度和时间依赖性靶向特异性积累。VH-298在RCC4-HA-VHL中将EPO的mRNA水平增加2.5倍,但在VHL无效的RCC4-HA中不增加,表明VHL的药理学抑制能够刺激内源性EPO合成。VH-298在提高PHD2和HK2蛋白水平方面证明与缺氧一样有效,但在HFF中,VH-298处理的BNIP3蛋白水平比缺氧处理增加更多[1]。
激酶实验：针对一组50种激酶，以50μM浓度筛选VH-298。在测定结束时记录剩余的激酶活性。数据报告为每种测试激酶的测定重复的平均活性百分比[1]。
细胞实验：通过用4’，6-二脒基-2-苯基吲哚（DAPI）染色来分析CTL的死亡。将细胞以1×106接种在96孔板中，并用VHL抑制剂（VH-298）和各自的非结合顺式类似物处理24小时。将细胞离心并重悬于含有DAPI的HBSS中以鉴定死亡和垂死的群体[1]。
参考文献：
[1].FrostJ,etal.PotentandselectivechemicalprobeofhypoxicsignallingdownstreamofHIF-αhydroxylationviaVHLinhibition.NatCommun.2016Nov4;7:13312.
VH-298物理化学性质
分子式：C27H33N5O4S
分子量：523.65
储存条件：2-8℃
VH-298重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
VH-298
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
