左色满卡林
左色满卡林
常用名：左色满卡林
CAS号：94535-50-9
英文名：Levcromakalim
中文别名：N/A
左色满卡林名称
中文名：左色满卡林
英文名：Levcromakalim,(3S,4R)-3,4-dihydro-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)-2H-1-benzopyran-6-carbonitrile
英文别名：更多
左色满卡林生物活性
描述：LevCromakalim是ATP敏感性的K+通道(KATP)激活剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>心血管疾病
靶点：
K+channel[1]
体外研究：LevCromakalim(Cromakalim)以格列本脲敏感的方式完全抑制自发性收缩。LevCromakalim(5μM)抑制自发性收缩,其通过格列本脲回收。LevCromakalim(1,5和10μM)抑制相位收缩至对照的34±21.1％,20.1±20.0％和0％(分别为n=5;P<0.05)。格列本脲逆转由LevCromakalim(5μM)引起的自发等长收缩对对照的84±1.5％的抑制(n=5;P<0.05)。LevCromakalim(20和100μM)也抑制催产素(OXT)(10nM)诱导的阶段性收缩至对照的34±21.4％和14±12.6％(分别为n=6和4;P<0.05)。格列本脲逆转LevCromakalim(100μM)对自发等长收缩的抑制,达到对照的79±3.5％(n=4;P<0.05)。克罗马卡林以格列本脲敏感的方式抑制OXT的强直收缩[2]。用特定的通道开放剂LevCromakalim(Cromakalim)检查KATP通道的功能。LevCromakalim在年轻和年老的肠系膜动脉(MA)中诱导剂量依赖性舒张;放松与年龄没有区别。然而,响应于旧MA中的高盐(HS)饮食,松弛显着降低(P<0.05)。LevCromakalim(10-4M)的最大扩张在年轻MA中为97±3％,而在年轻盐动脉中为98±1％,而旧MA中的扩张为99±0.7％,而在此为85±5％。老盐动脉(P<0.05)[3]。
激酶实验：将LevCromakalim（Cromakalim）溶于10％DMSO和Krebs溶液中[3]。通过用乙酰胆碱（ACh;10nM-10μM）进行浓度-响应实验来测试内皮依赖性舒张。通常，将MA暴露于每剂ACh至少6分钟，并确定最大响应。用10μM格列本脲（选择性KATP通道抑制剂）和LevCromakalim（Cromakalim）（10nM至100μM）（KATP通道开放剂）检查KATP通道的功能。在ACh前10分钟向动脉浴中加入格列本脲不会改变我们组中任何MA的被动最大内径。血管直径变化表示为预收缩血管扩张的百分比（％），计算[3]。
参考文献：
[1].MatsumotoT,etal.Tunicamycin-InducedAlterationsintheVasorelaxantResponseinOrgan-CulturedSuperiorMesentericArteriesofRats.BiolPharmBull.2016;39(9):1475-81.
[2].HongSH,etal.RegulationofmyometrialcontractionbyATP-sensitivepotassium(KATP)channelviaactivationofSUR2BandKir6.2inmouse.JVetMedSci.2016Aug1;78(7):1153-9.
[3].WhiddenMA,AlteredpotassiumATPchannelsignalinginmesentericarteriesofoldhighsalt-fedrats.JExercNutritionBiochem.2016Jun;20(2):58-64.
左色满卡林物理化学性质
密度：1.31g/cm3
沸点：482.3ºCat760mmHg
分子式：C16H18N2O3
分子量：286.32600
闪点：245.5ºC
精确质量：286.13200
PSA：73.56000
LogP：1.69158
储存条件：2-8℃
左色满卡林毒性和生态
：
左色满卡林毒性英文版
左色满卡林安全信息
海关编码：2934999090
左色满卡林海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
左色满卡林英文别名
：levcromakelim
：levcromakalim
：lemakalim
左色满卡林重点介绍
【左色满卡林】凯途网左色满卡林CAS号：94535-50-9，左色满卡林MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询左色满卡林。
抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
ZuoSeManKaLin
左色滿卡林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
