Philanthotoxin 74二盐酸盐
Philanthotoxin 74二盐酸盐
常用名：Philanthotoxin 74二盐酸盐
CAS号：1227301-51-0
英文名：Philanthotoxin 74
中文别名：N/A
Philanthotoxin74二盐酸盐名称
中文名：Philanthotoxin74二盐酸盐
英文名：N-{7-[(4-Aminobutyl)amino]heptyl}-Nα-butyryltyrosinamidedihydrochloride
英文别名：更多
Philanthotoxin74二盐酸盐生物活性
描述：Philanthotoxin74dihydrochloride(PhTx74)是AMPAR的拮抗剂;抑制GluR3和GluR1的IC50值分别为263和296nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:296nM(GluR1),296nM(GluR1)[1]Ki:0.29μM(GluR5Q)[2]
体外研究：微摩尔浓度范围的Philanthotoxin74在含有GluA2R的AMPAR,GluA1/A2R和GluA2R/A3的两种主要亚型之间显示出选择性抑制,当它们与卵母细胞中的γ-2共表达时。据报道,当以500μM的浓度施用时,Philanthotoxin74完全抑制GluA1/A2R受体,同时对GluA2R/A3受体产生10％的抑制。当在100和500μM的浓度下测试时,Philanthotoxin74显示出明显的GluA1/A2R通道阻断(超过80％)但GluA2R/A3的最小阻断(小于10％)。仅表达GluA2R的卵母细胞,即同源GluA2R在0.1-300μM浓度范围内对philanthotoxin74几乎是惰性的,在300μM的最大测试浓度下显示小于5％的抑制。在存在和不存在γ-2的情况下,Philanthotoxin74非选择性地抑制这些受体,IC50值约为30μM[1]。
参考文献：
[1].PoulsenMH,etal.EvaluationofPhTX-74assubtype-selectiveinhibitorofGluA2-containingAMPAreceptors.MolPharmacol.2014Feb;85(2):261-8.
[2].KromannH,etal.Solid-phasesynthesisofpolyaminetoxinanalogues:potentandselectiveantagonistsofCa2+-permeableAMPAreceptors.JMedChem.2002Dec19;45(26):5745-54.
Philanthotoxin74二盐酸盐物理化学性质
分子式：C24H44Cl2N4O3
分子量：507.537
精确质量：506.279053
储存条件：2-8℃
Philanthotoxin74二盐酸盐英文别名
：N-{7-[(4-Aminobutyl)amino]heptyl}-Nα-butyryltyrosinamidedihydrochloride
：Benzenepropanamide,N-[7-[(4-aminobutyl)amino]heptyl]-4-hydroxy-α-[(1-oxobutyl)amino]-,(αS)-,hydrochloride(1:2)
：Philanthotoxin74dihydrochloride
Philanthotoxin 74二盐酸盐重点介绍
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Philanthotoxin 74二鹽酸鹽
公司简介
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国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
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3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
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3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
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研发&生产
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