Gevokizumab
Gevokizumab
常用名:Gevokizumab
CAS号:1129435-60-4
英文名:Gevokizumab
中文别名:N/A
Gevokizumab名称
英文名:IMMunoglobulinG2
Gevokizumab生物活性
描述:Gevokizumab是一种有效的抗IL-1β抗体,通过变构机制负调节IL-1β信号。Gevokizumab选择性地降低IL-1β对IL-1受体I型(IL-1RI)信号受体的结合亲和力,而不是IL-1反调节诱饵受体(IL-1受体II型)[1][2]。
相关类别:信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>炎症/免疫
体外研究:Gevokizumab(5nM;16h)对HeLa细胞中可溶性受体、sIL-1RI和sIL-1RRI引起的IL-1β介导的NF-kB活化有抑制作用[1]。Gevokizumab(1.85、5.55、16.66和50nM)是一种选择性负变构调节剂,可降低sIL-1RI与IL-1β的结合亲和力[1]。
体内研究:格沃基单抗(1mg/kg;静脉注射;每天一次,持续3d)可改善大鼠颈动脉剥脱后的内皮再生,减少新生内膜形成[2]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠颈动脉剥脱模型(3个月龄,330-360g)[2]剂量:1、10和50mg/kg给药:静脉注射;结果:在第28天,剥脱动脉近端的颈动脉内膜中层厚度(IMT)降低,在1mg/kg剂量下,内皮细胞再生得到改善
参考文献:
[1].IssafrasH,etal.Detailedmechanisticanalysisofgevokizumab,anallostericanti-IL-1βantibodywithdifferentialreceptor-modulatingproperties.JPharmacolExpTher.2014Jan;348(1):202-15.
[2].RoubilleF,etal.Theinterleukin-1βmodulatorgevokizumabreducesneointimalproliferationandimprovesreendothelializationinaratcarotiddenudationmodel.Atherosclerosis.2014Oct;236(2):277-85.
Gevokizumab物理化学性质
:暂时没有任何物化性质资料
Gevokizumab重点介绍
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Gevokizumab
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: