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TAK 21d

TAK 21d

TAK 21d

常用名:TAK 21d

CAS号:1143578-94-2

英文名:TAK 21d

中文别名:N/A

TAK21d名称

英文名:4-[4-(3,4-Difluorophenyl)-2-pyrimidinyl]-N-(3-pyridazinyl)-1-piperazinecarboxamide
英文别名:更多

TAK21d生物活性

描述:FAAH-IN-6(化合物21d)是一种有效的口服活性跨血脑屏障脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50s分别为0.72和0.28nM。FAAH-IN-6在神经病理性疼痛和炎性疼痛的动物模型中显示出剂量依赖性镇痛效果[1]。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FAAH研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>FAAH
靶点:

IC50:0.72nM(hFAAH);0.28nM(rFAAH)[1]

体内研究:FAAH-IN-6(化合物21d)(1-10mg/kg;p.o.)显示在SNI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中以剂量依赖性方式显著改善触觉超敏反应[1]。FAAH-IN-6(3-10mg/kg;p.o.)显示,在CFA诱导的炎性疼痛模型中,显著改善同侧后肢的触觉超敏反应[1]。
参考文献:

[1].KonoM,etal.Design,synthesis,andbiologicalevaluationofaseriesofpiperazineureasasfattyacidamidehydrolaseinhibitors.BioorgMedChem.2014Feb15;22(4):1468-78.

TAK21d物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
分子式:C19H17F2N7O
分子量:397.381
精确质量:397.146271
LogP:1.43
折射率:1.645

TAK21d英文别名

:1-Piperazinecarboxamide,4-[4-(3,4-difluorophenyl)-2-pyrimidinyl]-N-3-pyridazinyl-
:4-[4-(3,4-Difluorophenyl)-2-pyrimidinyl]-N-(3-pyridazinyl)-1-piperazinecarboxamide

TAK 21d重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症,自身免疫性淋巴增生综合征,AIDS,局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP(凋亡蛋白抑制剂)蛋白家族,半胱天冬酶抑制,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)抑制,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)途径和Bcl-2蛋白的抑制。

TAK21d

TAK 21d

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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