卡非佐米
卡非佐米
常用名:卡非佐米
CAS号:868540-17-4
英文名:Carfilzomib
中文别名:来那度胺
卡非佐米名称
中文名:卡非佐米
英文名:carfilzomib
中文别名:来那度胺
英文别名:更多
卡非佐米生物活性
描述:Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体(proteasome)抑制剂,其在ANBL-6和RPMI8226细胞中的IC50为5nM。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体研究领域>>癌症
靶点:
IC50:5nM(Proteasome)
体外研究:卡非佐米显示出对β5亚基中ChT-L活性的优先体外抑制效力,在10nM及以上的剂量下具有超过80%的抑制,并且在高达100nM的剂量下对PGPH和TL活性的影响很小或没有影响。Carfilzomib降低了ANBL-6,RPMI8226细胞,U266和KAS-6/1细胞的活力,IC50小于5nM。Carfilzomib克服了Dex抗性,因为MM1.R细胞显示IC50为15.2nM,低于亲本MM1.S细胞的29.3nM[1]。与卡非佐米和HDACI共处理导致在各种套细胞淋巴瘤细胞系和原代套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。卡非佐米或ONX0912与伏立诺他在HF-4B和Granta细胞中联合治疗可显着增加caspase激活,PARP裂解,JNK激活,MnSOD2诱导和DNA损伤[2]。
体内研究:与70mg/kg伏立诺他合并的卡非佐米(2.0mg/kg,iv)实际上消除了格兰-荧光素细胞异种移植物侧翼模型中的肿瘤生长。与用单一药剂或对照治疗的动物相比,联合治疗导致生物发光显着减少,毒性最小[2]。
细胞实验:WST-1用于根据制造商的方案确定蛋白酶体抑制剂对细胞增殖的影响。对于单独接受载体并在KaleidaGraph3.0.1或Excel2000中制表的平行对照细胞计算增殖抑制。使用XLfit4软件使用线性样条函数内插中值抑制浓度(IC50)。使用下式计算电阻度(DOR):DOR=IC50(抗性细胞)/IC50(敏感细胞)。
动物实验:使用Beige-nude-XID小鼠进行动物研究。沉淀10×106个Granta514细胞,用1XPBS洗涤两次,皮下注射到右侧腹侧。一旦肿瘤可见,用卡非佐米±伏立诺他治疗5至6只小鼠,并监测肿瘤生长或消退的进展。将伏立诺他和卡非佐米原液分别溶于10mM柠檬酸盐缓冲液pH的DMSO和10%磺基丁基醚β-环糊精中。将它们以小等分试样储存在-80℃下并在注射前稀释。
参考文献:
[1].KuhnDJ,etal.Potentactivityofcarfilzomib,anovel,irreversibleinhibitoroftheubiquitin-proteasomepathway,againstpreclinicalmodelsofmultiplemyeloma.Blood.2007Nov1;110(9):3281-90.
[2].DasmahapatraG,etal.Carfilzomibinteractssynergisticallywithhistonedeacetylaseinhibitorsinmantlecelllymphomacellsinvitroandinvivo.MolCancerTher.2011Sep;10(9):1686-97.
卡非佐米物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:975.6±65.0°Cat760mmHg
熔点:204-208°C
分子式:C40H57N5O7
分子量:719.910
闪点:543.8±34.3°C
精确质量:719.425781
PSA:172.43000
LogP:6.71
蒸汽压:0.0±0.3mmHgat25°C
折射率:1.551
储存条件:-20°C
卡非佐米安全信息
海关编码:2933790090
卡非佐米海关
海关编码:2933790090
中文概述:2933790090其他内酰胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:9.0%普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933790090.otherlactams.VAT:17.0%.Taxrebaterate:9.0%..MFNtariff:9.0%.Generaltariff:20.0%
卡非佐米英文别名
:PX-171-007
:Kyprolis
:(2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
:UNII-72X6E3J5AR
:L-Phenylalaninamide,N-[(2S)-2-[[2-(4-morpholinyl)acetyl]amino]-1-oxo-4-phenylbutyl]-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-
:Carfilzomib(PR-171)
:Carfilzomib
:N-{(2S)-2-[(4-Morpholinylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl}-L-leucyl-N-{(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-1-oxo-2-pentanyl}-L-phenylalaninamide
:PR-171
:PR171
卡非佐米重点介绍
【卡非佐米】凯途网卡非佐米CAS号:868540-17-4,卡非佐米MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询卡非佐米。
蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词,后来曾用过许多其他的词汇,直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο,意思是“最原初的”,中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”,但因蛋白质一词使用已久,因此未被推广。
KaFeiZuoMi
卡非佐米
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: