SR3335
SR3335
常用名：SR3335
CAS号：293753-05-6
英文名：SR3335
中文别名：N/A
SR3335名称
中文名：SR3335
英文名：N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]thiophene-2-sulfonamide
英文别名：更多
SR3335生物活性
描述：SR3335是一种选择性的RORα配体,直接结合到RORα(Ki220nM)而非其他RORs,在细胞实验中,用作选择性的RORα反向激动剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>ROR研究领域>>代谢疾病
靶点：
Ki:220nM(RORα)[1]
体外研究：SR3335是一种选择性RORα部分反向激动剂。在使用[3H]25-羟基胆固醇作为标记的生物化学放射性配体结合测定中,显然未标记的SR3335剂量依赖性地竞争与RORαLBD的结合。使用Cheng-Prusoff方程将Ki计算为220nM。在基于细胞的嵌合受体Gal4DNA结合结构域-NR配体结合域共转染试验中,SR3335显着抑制RORα的组成型反式激活活性(IC50=480nM)(部分反向激动剂活性),但对其活性没有影响。LXRα和RORγ[1]。
体内研究：药代动力学研究表明,腹腔注射小鼠后,SR3335显示出合理的暴露。评估SR3335的能力使用饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠模型抑制糖异生,其中小鼠用15mg/kgbid处理,ip持续6天,然后进行丙酮酸耐受试验。SR3335处理的小鼠在丙酮酸激发后显示较低的血浆葡萄糖水平,与抑制糖异生一致。重要的是,用SR3335治疗的小鼠在用SR3335治疗7天后体重或食物摄入没有显示出差异[1]。
细胞实验：将HEK293细胞维持在补充有10％胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中，37℃，5％CO2下。维持HepG2细胞并在补充有10％胎牛血清的最低必需培养基中在37℃，5％CO2下常规繁殖。转染前24小时，将细胞以15×103细胞/孔的密度接种在96孔板中。使用LipofectamineTM2000进行转染。转染后16小时，用载体或SR3335处理细胞。处理后24小时，使用Dual-GloTM荧光素酶测定系统测量荧光素酶活性。所示值代表来自四个独立转染孔的平均值±SE。实验重复至少三次[1]。
动物实验：小鼠[1]30周龄饮食诱导的肥胖（DIO）C57BL/6雄性小鼠购自JacksonLaboratories，其维持在断奶时65％Kcal高脂肪饮食。每天（07：00h和18：00h）用15mg/kgSR3335或载体处理DIO小鼠两次，持续6天。在治疗的第6天进行丙酮酸耐受性试验。注射SR3335后早晨从小鼠中取出食物，禁食6小时，并在13:00进行丙酮酸耐量试验。从尾部压区测量时间0血糖，并通过注射2g/kg丙酮酸ip开始丙酮酸盐激发，然后在注射后15,30和60分钟测量血糖。通过一次触摸超葡萄糖计测量血糖。
参考文献：
[1].KumarN,etal.IdentificationofSR3335(ML-176):asyntheticRORαselectiveinverseagonist.ACSChemBiol.2011Mar18;6(3):218-22.
SR3335物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：465.4±55.0°Cat760mmHg
分子式：C13H9F6NO3S2
分子量：405.336
闪点：235.3±31.5°C
精确质量：404.992798
PSA：103.02000
LogP：3.74
外观性状：固体;WhitetoLightyellowtoLightorangepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.542
储存条件：<0°C;避免加热
SR3335合成线路
：
2-噻吩磺酰氯
16629-19-9
4-(六氟-2-羟基异丙基)苯胺
722-92-9
~63%
SR3335
293753-05-6
：文献：GRIFFIN,PatrickR.;ROUSH,WilliamR.;KUMAR,Naresh;NUHANT,Philippe;BURRIS,Thomas;SOLT,LauraPatent:WO2011/115892A1,2011;Locationinpatent:Page/Pagecolumn6;45;46;WO2011/115892A1
：
2,4,6-三溴苯胺
74497-02-2
~%
SR3335
293753-05-6
：文献：GRIFFIN,PatrickR.;ROUSH,WilliamR.;KUMAR,Naresh;NUHANT,Philippe;BURRIS,Thomas;SOLT,LauraPatent:WO2011/115892A1,2011;WO2011/115892A1
SR3335英文别名
：t0507-1786
：ml176
：N-[4-(1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-hydroxy-2-propanyl)phenyl]-2-thiophenesulfonamide
：2-Thiophenesulfonamide,N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-
：sr3335
：cs-1044
SR3335重点介绍
【SR3335】凯途网SR3335CAS号：293753-05-6，SR3335MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SR3335。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
SR3335
SR3335
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
