环孢霉素A

环孢霉素A名称

中文名：环孢菌素
英文名：cyclosporinA
中文别名：环胞霉素A|环孢霉素A|环孢素A
英文别名：更多

环孢霉素A生物活性

描述：CyclosporinA是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制calcineurin活性的IC50值为7nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:7nM(calcineurin)

体外研究：环孢菌素A能够与T细胞中的亲环蛋白结合[1]。环孢菌素A通过形成亲环蛋白-环孢菌素A复合物来抑制神经钙蛋白[2]。环孢菌素A对钙调神经磷酸酶具有抑制作用,IC50为7nM[3]。环孢菌素A抑制NF-AT的核转位[4]。环孢菌素A通过阻止MTP打开显示对线粒体的影响,IC50为39nM[5]。
体内研究：环孢菌素A具有免疫抑制活性,并且在小鼠,大鼠和豚鼠中通过肠胃外和口服给药具有活性[6]。环孢菌素A可用于器官移植以防止排斥反应[7]。
激酶实验：与纯化酶的反应混合物含有100nM钙调神经磷酸酶，100nM钙调蛋白和5μM32P标记的磷酸肽，在60μL（总体积）的含有20mMTris（pH8），100mMNaCl，6mMMgCl2,0.5的分析缓冲液中mM二硫苏糖醇，每毫升0.1mg牛血清白蛋白，和0.1mMCaCl2或5mMEGTA。与细胞裂解物的反应混合物含有20μL未稀释的裂解物，5μM32P标记的磷酸肽和40μL测定缓冲液。反应混合物含有50μM肽412或413和/或500nM冈田酸，磷酸酶1和2A的特异性抑制剂;500nM冈田酸足以抑制Ca2+非依赖性磷酸酶，而较高浓度也部分抑制Ca2+依赖性磷酸酶活性。在30℃下15分钟后，通过加入0.5mL含有5％三氯乙酸的100mM磷酸钾缓冲液（pH7.0）终止反应。通过Dowex阳离子交换色谱法分离游离无机磷酸盐，并如所述通过闪烁计数进行定量。
细胞实验：免疫抑制剂以比细胞处理所需浓度高1000倍的浓度溶解在乙醇中。将细胞（106）悬浮于微量离心管中的1mL完全培养基中;加入1μL乙醇或环孢菌素A的乙醇溶液，并将细胞在37℃下孵育1小时。将细胞在冰上用1mLPBS洗涤两次，并在含有50mMTris（pH7.5）的50μL低渗缓冲液中裂解;0.1mMEGTA;1mMEDTA;0.5mM二硫苏糖醇;每毫升50μg苯甲基磺酰氟，50μg大豆胰蛋白酶抑制剂，5μg亮肽素和5μg抑肽酶。将裂解物在液氮中进行三个循环的冷冻，然后在30℃下解冻，然后在4℃下以12,000×g离心10分钟。
动物实验：在第0天腹膜内用05mL免疫大鼠，小鼠静脉内用02mL10％洗过的绵羊红细胞（SE）悬浮液免疫。为了引起二次反应，在初次免疫后8-11周，用静脉内注射0-2mL的25％洗涤的SE（107个细胞）对小鼠进行加强免疫。对于长期治疗，动物在13周内每天在食物中平均接受45mg/kg环孢菌素A.在杀死前5天对这些大鼠进行免疫。
参考文献：

[1].HandschumacherRE,etal.Cyclophilin:aspecificcytosolicbindingproteinforcyclosporinA.Science.1984Nov2;226(4674):544-7.

[2].LiuJ,etal.Calcineurinisacommontargetofcyclophilin-cyclosporinAandFKBP-FK506complexes.Cell.1991Aug23;66(4):807-15.

[3].FrumanDA,etal.CalcineurinphosphataseactivityinTlymphocytesisinhibitedbyFK506andcyclosporinA.ProcNatlAcadSciUSA.1992May1;89(9):3686-90.

[4].FlanaganWM,etal.NuclearassociationofaT-celltranscriptionfactorblockedbyFK-506andcyclosporinA.Nature.1991Aug29;352(6338):803-7.

[5].NicolliA,etal.Interactionsofcyclophilinwiththemitochondrialinnermembraneandregulationofthepermeabilitytransitionpore,andcyclosporinA-sensitivechannel.JBiolChem.1996Jan26;271(4):2185-92.

[6].BorelJF,etal.Effectsofthenewanti-lymphocyticpeptidecyclosporinAinanimals.Immunology.1977Jun;32(6):1017-25.

[7].Williams,R,etal.Randomisedtrialcomparingtacrolimus(FK506)andcyclosporininpreventionofliverallograftrejection.EuropeanFK506MulticentreLiverStudyGroup.Lancet,1994,344(8920),423-428.

环孢霉素A物理化学性质

密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：1293.8±65.0°Cat760mmHg
熔点：148-151°C
分子式：C62H111N11O12
分子量：1202.611
闪点：736.3±34.3°C
精确质量：1201.841309
PSA：278.80000
LogP：3.35
外观性状：从-15℃的丙酮得白色针状结晶，熔点148～151℃，[α]D20-244°(C=0.6，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿，微溶于水及饱和碳氢化合物。急性毒性LD50小鼠，大鼠，兔子(mg/kg)：107，25，＞10静脉注射；2329，1480，＞1000口服。
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.468
储存条件：

2-8℃

稳定性：

从-15℃的丙酮得白色针状结晶，熔点148～151℃，[α]D20-244°(C=0.6，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿，微溶于水及饱和碳氢化合物。急性毒性LD50小鼠，大鼠，兔子(mg/kg)：107，25，＞10静脉注射；2329，1480，＞1000口服。

水溶解性：ethanol:30 mg/mL
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：7.5

2、氢键供体数量：5

3、氢键受体数量：12

4、可旋转化学键数量：15

5、互变异构体数量：16

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：279

7、重原子数量：85

8、表面电荷：0

9、复杂度：2330

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：12

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：1

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：白色针状结晶，从－15℃的丙酮中得到。

2.密度（g/cm3，25ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：148-151

5.沸点（ºC）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率（°）：未确定

8.闪点（℉）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值（25℃）：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性(mg/mL)：溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿，微溶于水。

环孢霉素AMSDS

：环孢霉素AMSDS英文版

环孢霉素A毒性和生态

：

环孢霉素A毒理学数据:

小鼠，大鼠，兔子静脉注射LD50(mg/kg):107、25、＞10;经口：2329、1480、＞1000。

环孢霉素A生态学数据:

对水是稍微危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

环孢霉素A毒性英文版

环孢霉素A安全信息

符号：
GHS07,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H302-H350-H360
警示性声明：P201-P301+P312+P330-P308+P313
个人防护装备：Eyeshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T:Toxic
风险声明(欧洲)：R45;R60;R22
安全声明(欧洲)：53-45-36/37-24/25-22
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：GZ4120000
海关编码：2941909000

环孢霉素A制备

1.以多孢木霉菌(TolypocladiuminflatumCams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基，接种5×109个孢子，Ph=5.4—4.3，培养72h，得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基，种入上述一级种子液，培养6天，得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基，发酵12天，得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取，分出有机层，减压蒸发，得粗品。融化处理，可得环孢素和环孢菌素C组分，其中环孢素的产量约为150～200mg/L环孢菌素C约为50～100mg/L。

2.以多孢木霉菌为生产菌株。先制备环孢素发酵液。向发酵液中加入乙酸乙酯提取，分出有机层，减压蒸发，得粗品。经纯化处理可得。

环孢霉素A海关

海关编码：2941909000

环孢霉素A文献494

更多文献：Proteomicanalysisinserumofrathind-limballografttoleranceinducedbyimmunosuppressivetherapywithadipose-derivedstemcells.

Plast.Reconstr.Surg.134(6),1213-23,(2014)

Adipose-derivedstemcellscombinedwithtransientimmunosuppressionprolongedvascularizedcompositetissueallotransplantsurvivalandinducedimmunetoleranceinarodenthind-limbmodel.Theautho…

：
：DifferentiationbetweenhumanClC-2andCFTRCl-channelswithpharmacologicalagents.

Am.J.Physiol.CellPhysiol.307(5),C479-92,(2014)

Ithasbeendifficulttoseparate/identifytherolesofClC-2andCFTRinCl(-)transportstudies.Usingpharmacologicalagents,weaimedtodifferentiatefunctionallybetweenClC-2andCFTRCl(-)cha…

：
：TheCa²⁺-calmodulin-Ca²⁺/calmodulin-dependentproteinkinaseIIsignalingpathwayisinvolvedinoxidativestress-inducedmitochondrialpermeabilitytransitionandapoptosisinisolatedrathepatocytes.

Arch.Toxicol.88(9),1695-709,(2014)

Oxidativestress(OS)isacommoneventinmosthepatopathies,leadingtomitochondrialpermeabilitytransitionpore(MPTP)formationandfurtherexacerbationofbothOSfrommitochondrialoriginand…

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环孢霉素A英文别名

：ciclosporinA
：sandimmun
：Optimmune
：cyclosporineA
：Atopica
：sandimmunneoral
：s7481f1
：CyclosporinA
：Neoplanta
：MFCD00274558
：Restasis
：Sandimmunoptoral
：Neoral
：CipolN
：ol27-400
：EINECS200-835-2
：CyclosporineA

环孢霉素A重点介绍

【环孢霉素A】凯途网环孢霉素ACAS号：59865-13-3，环孢霉素AMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询环孢霉素A。

生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。

HuanBaoMeiSuA

環孢黴素A