幻灯

Asimadoline hydrochloride

Asimadoline hydrochloride

Asimadoline hydrochloride

常用名:Asimadoline hydrochloride

CAS号:185951-07-9

英文名:Asimadoline hydrochloride

中文别名:N/A

Asimadolinehydrochloride名称

英文名:N-[(1S)-2-[(3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-1-phenylethyl]-N-methyl-2,2-diphenylacetamide,hydrochloride
英文别名:更多

Asimadolinehydrochloride生物活性

描述:Asimadoline(EMD-61753)hydrochloride是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的κ-opioid激动剂,对豚鼠和人重组κ-opioid的IC50s分别为5.6nM和1.2nM。Asimadolinehydrochloride对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadolinehydrochloride可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征(IBS)研究的潜力。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点:

IC50:5.6nM(guineapigκopioid),1.2nM(humanrecombinantκopioid)[1]

体外研究:盐酸阿西马多林(EMD-61753)在人重组受体中具有1:501:498的高选择性κ:μ:δ阿片结合比。盐酸阿西马多林与μ-阿片受体结合的IC50为3µM,与δ-阿片受体结合的IC50为0.7µM。D1、D2、红藻氨酸、σ、PCP/NMDA、H1、α1、α2、M1/M2、甘氨酸、5HT1A、5HT1C、5HT1D、5HT2、5HT3、AMPA和红藻氨酸/AMPA受体的IC50值均大于10µM[1]。盐酸阿西马多林对钠和L型钙离子通道具有亲和力,IC50浓度为κ受体IC50的150至800倍[1]。在高浓度下,盐酸阿西马多林对大鼠十二指肠中400µM氯化钡具有解痉作用(IC50=4.2µM),表明盐酸阿西马多林可能通过未鉴定的机制阻断钡对平滑肌的直接刺激作用[1]。
体内研究:两种药物均能改善糖尿病大鼠的痛觉过敏(613-75mg/d);阿莫西林引起的痛觉过敏。口服给药后,大鼠的吸收率为80%,狗和猴子的吸收率大于90%。盐酸阿西马多林的代谢很快,在动物和人身上表现相似。盐酸阿西马多林具有外周抗炎作用,部分通过增加关节液P物质水平介导[1]。盐酸阿西马多林(5mg/kg/天;i.p.)治疗在所有三种时间方案下都能显著(持续)减轻疾病[2]。动物模型:成年雌性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量:1,5,15mg/kg给药:SC;单剂量结果:对糖尿病大鼠福尔马林诱发的痛觉过敏和触觉痛觉超敏均有明显改善。
参考文献:

[1].CamilleriM,etal.Asimadoline,aκ-OpioidAgonist,andVisceralSensation.NeurogastroenterolMotil.2008Sep;20(9):971–979.

[2].BinderW,etal.InvolvementofsubstancePintheanti-inflammatoryeffectsoftheperipherallyselectivekappa-opioidasimadolineandtheNK1antagonistGR205171.EurJNeurosci.1999Jun;11(6):2065-72.

[3].CGJolivalt,etal.DynorphinA,kappaopioidreceptorsandtheantinociceptiveefficacyofasimadolineinstreptozotocin-induceddiabeticrats.Diabetologia.2006Nov;49(11):2775-85.

Asimadolinehydrochloride物理化学性质

分子式:C27H31ClN2O2
分子量:451.00000
精确质量:450.20700
PSA:43.78000
LogP:4.82470
储存条件:-20°C

Asimadolinehydrochloride安全信息

符号:
GHS09
信号词:Warning
危害声明:H410
警示性声明:P273-P391-P501
危险品运输编码:UN30779/PGIII

Asimadolinehydrochloride英文别名

:unii-ovm35sb81p
:asimadolinehydrochloride

Asimadoline hydrochloride重点介绍

【Asimadoline hydrochloride】凯途网Asimadoline hydrochlorideCAS号:185951-07-9,Asimadoline hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Asimadoline hydrochloride。

细胞凋亡的异常可以是诸如癌症,自身免疫性淋巴增生综合征,AIDS,局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP(凋亡蛋白抑制剂)蛋白家族,半胱天冬酶抑制,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)抑制,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)途径和Bcl-2蛋白的抑制。

Asimadolinehydrochloride

Asimadoline hydrochloride

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

您可能还会对下面的文章感兴趣: