Alpelisib hydrochloride
Alpelisib hydrochloride
常用名：Alpelisib hydrochloride
CAS号：1584128-91-5
英文名：Alpelisib hydrochloride
中文别名：N/A
Alpelisibhydrochloride名称
英文名：Alpelisibhydrochloride
Alpelisibhydrochloride生物活性
描述：Alpelisibhydrochloride(BYL-719hydrochloride)是有效,选择性的PI3Kα抑制剂,抑制p110α/p110γ/p110δ/p110β的IC50分别为5nM,250nM,290nM,1200nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K
体外研究：Alpelisib(BYL-719)有效抑制2种最常见的PIK3CA体细胞突变(H1047R,E545K;IC50s~4nM)。Alpelisib有效抑制用PI3Kα(IC50=74±15nM)转化的细胞中的Akt磷酸化,并且在PI3Kβ或PI3Kδ亚型转化的细胞中显示出显着降低的抑制活性(与PI3Kα相比≥15倍)[2]。Alpelisib(BYL-719,0-50μM;72小时)以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系MG63,HOS,POS-1和MOS-J的细胞生长[3]。Alpelisib(BYL-719)显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib(BYL-719,25μM;18小时)在人和小鼠骨肉瘤细胞系的G0/G1期诱导细胞周期停滞[3]。细胞增殖测定[3]细胞系：MG63,HOS,POS-1,MOS-J浓度：10,20,30,40,50μM培养时间：72小时结果：用6-15μM的IC50和24-42μM的IC90以剂量依赖性方式抑制所有骨肉瘤细胞系的细胞生长。细胞周期分析[3]细胞系：MG63,HOS,POS-1,MOS-J浓度：25μM培养时间：18小时结果：在人和小鼠骨肉瘤细胞的G0/G1期诱导细胞周期停滞。
体内研究：Alpelisib(BYL-719)(C57Bl/6J小鼠为12.5mg/kg和50mg/kg；雌性Rj：NMRI裸鼠为50mg/kg；口服；每日)显着减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积[3]。Alpelisib对大鼠(1mg/kg,iv)具有中等的终末消除半衰期(t1/2=2.9±0.2h)[1]。动物模型：5周龄雌性Rj：NMRI-裸鼠,人HOS-MNNG骨肉瘤细胞；5周龄雄性C57Bl/6J小鼠,小鼠MOS-J骨肉瘤细胞[3]剂量：C57Bl/6J小鼠12.5mg/kg和50mg/kg；雌性Rj：NMRI-裸鼠50mg/kg给药：口服给药；每日结果：显著减少肿瘤体积,同时减少肿瘤生长。动物模型：雌性SpragueDawley大鼠[1]剂量：1mg/kg(药代动力学研究)给药：静脉注射。结果：T1/2=2.9±0.2小时。
参考文献：
[1].FuretP,etal.DiscoveryofNVP-BYL719apotentandselectivephosphatidylinositol-3kinasealphainhibitorselectedforclinicalevaluation.BioorgMedChemLett.2013Jul1;23(13):3741-8.
[2].FritschC,etal.CharacterizationofthenovelandspecificPI3KαinhibitorNVP-BYL719anddevelopmentofthepatientstratificationstrategyforclinicaltrials.MolCancerTher.2014May;13(5):1117-29.
[3].GobinB,etal.BYL719,anewα-specificPI3Kinhibitor:singleadministrationandincombinationwithconventionalchemotherapyforthetreatmentofosteosarcoma.IntJCancer.2015Feb15;136(4):784-96.
Alpelisibhydrochloride物理化学性质
分子式：C19H23ClF3N5O2S
分子量：477.93
Alpelisib hydrochloride重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Alpelisibhydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
