乳酸依沙吖啶
乳酸依沙吖啶
常用名:乳酸依沙吖啶
CAS号:1837-57-6
英文名:Ethacridine lactate
中文别名:2-乙氧基-6,9-二氨基吖啶乳酸盐|雷佛奴尔|乳酸依沙吖啶(一水物)|6,9-二胺-2-乙氧吖啶|雷凡醇|利凡诺
乳酸依沙吖啶名称
中文名:乳酸依沙吖啶
英文名:6,9-diamino-2-ethoxyacridinelactate
中文别名:2-乙氧基-6,9-二氨基吖啶乳酸盐|雷佛奴尔|乳酸依沙吖啶(一水物)|6,9-二胺-2-乙氧吖啶|雷凡醇|利凡诺
英文别名:更多
乳酸依沙吖啶生物活性
描述:Ethacridinelactate是一种聚(ADP-核糖)糖基水解酶(PARG)抑制剂。
相关类别:信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点:
PARG[1]
体外研究:Ethacridinelactate对大多数革兰氏阳性菌如链球菌和葡萄球菌有效,对革兰氏阴性菌(Pseudomonasaeruginosa)无效[1]。EthacridineLactate是一种安全的堕胎药,成功率约为80%,几乎没有任何副作用[2]。
体内研究:胎盘滞留的发生率为16%。羊膜外注射是一种技术上简单的手术,甚至可以在怀孕13-15周之间进行羊膜腔内注射困难。其杀菌特性可最大限度地降低后遗症感染的危险。它可用于某些医学病症,如高血压,支气管哮喘,其中高渗盐水和前列腺素是禁忌的[2]。Ethacridinelactate比其他滴注流产方法表现更好,是一种安全有效的方法。Ethacridinelactate在92.8%的病例中诱导成功流产,远高于文献中发现的(约82%)。其他4例因流卧胎,宫颈难产和子宫惯性[2]而发生流产失败。
参考文献:
[1].RotinLE,etal.Erlotinibsynergizeswiththepoly(ADP-ribose)glycohydrolaseinhibitorethacridineinacutemyeloidleukemiacells.Haematologica.2016Nov;101(11):e449-e453.
[2].PurandareVN,etal.Theplaceofethacridinelactateformid-trimesterM.T.P.(Multicentricstudy).JPostgradMed.1977Apr;23(2):77-83.
[3].GuptaS,etal.Ethacridinelactate–asafeandeffectivedrugforterminationofpregnancy.IndianJMaternChildHealth.1993;4(2):59-61.
乳酸依沙吖啶物理化学性质
沸点:270 °C(lit.)
熔点:62-67 °C(lit.)
分子式:C18H21N3O4
分子量:343.377
闪点:143°C
精确质量:343.153198
PSA:131.69000
LogP:3.56530
蒸汽压:4.72E-11mmHgat25°C
储存条件:
保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置
稳定性:
如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应,避免氧化物
水溶解性:soluble
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:4
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:22
6.拓扑分子极性表面积132
7.重原子数量:25
8.表面电荷:0
9.复杂度:371
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:2
更多:
1.性状:粉末
2.密度(g/mL,25ºC):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):245
5.沸点(ºC):未确定
6.沸点(ºC,0.4mmHg):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(°C):未确定
9.比旋光度(ºC):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,109ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:能溶解于水的
乳酸依沙吖啶MSDS
:乳酸依沙吖啶MSDS英文版
乳酸依沙吖啶毒性和生态
:
乳酸依沙吖啶毒理学数据:
1、急性毒性:小鼠经皮下LD50:120mg/kg;兔子经皮下LD50:100mg/kg;兔子经静脉LDLo:20mg/kg;
2、其他多剂量毒性:大鼠经口TDLo:48mg/kg/30D-C;小鼠经腹腔TDLo:420mg/kg/21D-I;
3、致突变性
微生物鼠伤寒沙门氏菌突变测试系统:16μg/plate;
大肠埃希氏菌DNA加和测试系统:5μmol/L;
枯草芽孢杆菌DNA修复测试系统:1mg/L;
微生物突变测试系统:250mg/L。
乳酸依沙吖啶生态学数据:
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境
乳酸依沙吖啶毒性英文版
乳酸依沙吖啶安全信息
危害码(欧洲):Xi,Xn
风险声明(欧洲):R36/37/38:Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.R22:Harmfulifswallowed.R40:Limitedevidenceofacarcinogeniceffect.R20/21/22:Harmfulbyinhalation,incontactwithskinandifswallowed.
安全声明(欧洲):S26-S24/25-S37/39
WGK德国:3
RTECS号:UT6410000
海关编码:2933990090
乳酸依沙吖啶海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
乳酸依沙吖啶英文别名
:EthacridineLactate
:RIVANOL
:rivinol
:2-Hydroxypropanoicacid-7-ethoxy-3,9-acridinediamine(1:1)
:7-ethoxy-acridine-3,9-diyldiamine,DLlactate
:rimaon
:MFCD00013149
:2-ethoxy-6,9-diaminoacridinelactate
:UNII:7T7T2I9823
:Propanoicacid,2-hydroxy-,compd.with7-ethoxy-3,9-acridinediamine(1:1)
:flavitrol
:EINECS217-408-1
:ETHODIN
:TCMDC-123983
:ACRYNOL
:metifex
:2-Hydroxypropanoicacid-7-ethoxyacridine-3,9-diamine(1:1)
:Vucine
:ACRINOL
:Ethacridine(lactate)
乳酸依沙吖啶重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应,是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和,是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
RuSuanYiShaADing
乳酸依沙吖啶
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: