N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺

N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺名称

中文名：N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名：N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide
英文别名：更多

N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺生物活性

描述：PCI-34051是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为10nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

HDAC8:10nM(IC50)

HDAC6:2.9μM(IC50)

HDAC1:4μM(IC50)

HDAC10:13μM(IC50)

体外研究：PCI-34051抑制纯重组HDAC8,Ki为10nM,选择性比其他HDAC(包括HDAC1,2,3,6和10)高200倍.PCI-34051来自低分子量异羟肟酸支架相对于其他I类HDAC,HDAC8具有有希望的效力(HDAC8;Ki=2μM)和选择性(约5倍)。发现PCI-34051在源自T细胞淋巴瘤(包括Jurkat和HuT78)的细胞系中以低微摩尔浓度诱导细胞凋亡,而高达20μM的剂量对B细胞或骨髓衍生的淋巴瘤或实体瘤没有影响。线[1]。
体内研究：给予PCI-34051和地塞米松可降低哮喘患者的嗜酸性粒细胞炎症和气道高反应性,从而减少气道重塑[2]。
激酶实验：使用连续胰蛋白酶偶联测定法测量组蛋白脱乙酰酶活性。对于抑制剂表征，使用荧光板读数器中的96孔测定板在100μL-1的反应体积中进行测量。对于每种同工酶，将反应缓冲液（50mMHEPES，100mMKCl，0.001％Tween-20,5％DMSO，pH7.4，补充有浓度为0-0.05％的牛血清白蛋白）中的HDAC蛋白与抑制剂混合。各种浓度并孵育15分钟。加入胰蛋白酶至终浓度为50nM，加入乙酰基-Gly-Ala-（N-乙酰基-Lys）-氨基-4-甲基香豆素至终浓度为25-100μM以引发反应。在30分钟滞后时间后，使用355nm的激发波长和460nm的检测波长在30分钟的时间范围内测量荧光。荧光随时间的增加用作反应速率的量度。使用程序BatchKi[1]获得抑制常数Ki（app）。
细胞实验：将肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两倍，并在化合物暴露结束时使用制造商推荐的AlamarBlue荧光测定细胞增殖测定监测生长。在96孔板中在一式三份孔中测定化合物（例如，PCI-34051）。使用四参数逻辑方程[1]通过非线性回归估计抑制细胞生长50％（GI50）和95％置信区间所需的浓度。
动物实验：小鼠[2]使用哮喘小鼠模型。简言之，使用年龄为6-8周且体重18-22g的健康雌性BALB/C小鼠（n=72）。将动物独立地饲养在无病原体的房间中，并随意提供水和标准食物。在实验开始前将动物饲养1周。将小鼠分为六个治疗组：正常对照，单纯性哮喘，地塞米松，TubastatinAHCl，PCI-34051和Givinostat。使用卵清蛋白（OVA，20μg）和氢氧化铝凝胶（2mg）在第1天，第8天和第15天对最后五组中的小鼠进行致敏。在最后一次致敏后7天，使用超声雾化装置进行OVA（20mg/mL）雾化（3mL/min，30分钟，3次/周，持续8周）。在激发前30分钟通过腹膜内注射施用地塞米松（2.0mg/kg），TSA（0.5mg/kg），PCI-34051（0.5mg/kg）和Givinostat（0.5mg/kg）。在正常对照组中，使用生理盐水代替OVA。
参考文献：

[1].BalasubramanianS,etal.Anovelhistonedeacetylase8(HDAC8)-specificinhibitorPCI-34051inducesapoptosisinT-celllymphomas.Leukemia.2008May;22(5):1026-34.

[2].RenY,etal.Therapeuticeffectsofhistonedeacetylaseinhibitorsinamurineasthmamodel.InflammRes.2016Dec;65(12):995-1008.

N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C17H16N2O3
分子量：296.320
精确质量：296.116089
PSA：63.49000
LogP：2.20
折射率：1.621
储存条件：2-8°C

N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺安全信息

危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22-36
安全声明(欧洲)：26

N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺英文别名

：1H-Indole-6-carboxamide,N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-
：N-Hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxamide
：PCI-34051

N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺重点介绍

【N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺】凯途网N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺CAS号：950762-95-5，N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺。

感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

N-QiangJi-1-(4-JiaYangJiBianJi)-1H-YinDuo-6-JiaXianAn

N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺