Skp2 inhibitor 1

Skp2inhibitor1名称

英文名：Skp2inhibitor1

Skp2inhibitor1生物活性

描述：Skp2抑制剂1(化合物14i)是针对Skp2-Cks1相互作用的有效且选择性的Skp2抑制剂,IC50为2.8μM。Skp抑制剂1具有抗癌活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>E1/E2/E3酶
靶点：

Growtharrest-specificprotein6(Gas6)-CellCyclinKinaseSubunit1(Cks1)[1]IC50：2.8μM(Growtharrest-specificprotein6,Gas6;CellCyclinKinaseSubunit1,Cks1)[1]

体外研究：Skp2抑制剂1(2.8μM,72小时)干扰Skp2−Cks1相互作用,对PC-3和MGC-803细胞的IC50值分别为4.8微米和7.0μM[1]Skp2抑制剂1(10μM,48小时)抑制PC-3和MGC-803细胞的增殖和迁移,诱导细胞在S期阻滞并促进细胞凋亡[1]细胞活力测定[1]细胞系：PC-3,MGC-803浓度：0-10μM孵育时间：72小时结果：针对IC50值为2.8μM的Skp2−Cks1相互作用,以及针对IC50分别为4.8和7.0μM的PC-3和MGC-8030细胞。细胞凋亡分析[1]细胞系：PC-3,MGC-803浓度：2.5μM,5μM,10μM孵育时间：0-48h结果：以剂量依赖的方式导致细胞周期S期阻滞,并以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡,如核碎裂、浓缩和细胞收缩。细胞增殖测定[1]细胞系：PC-3,MGC-803浓度：0.5μM,1μM,2μM培养时间：10天结果：以剂量依赖的方式抑制集落形成能力。细胞迁移测定[1]细胞系：PC-3,MGC-803浓度：2.5μM,5μM,10μM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖的方式抑制迁移。细胞侵袭测定[1]细胞系：PC-3,MGC-803浓度：0.5μM,1μM,2μM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖性方式抑制侵袭。蛋白质印迹分析[1]细胞系：PC-3,MGC-803浓度：2.5μM,5μM,10μM孵育时间：0-48小时结果：以剂量依赖的方式抑制Skp2的蛋白水平,以时间依赖的方式恢复p21和p27的表达。
体内研究：Skp2抑制剂1(10mg/kg；25mg/kg、50mg/kg腹腔注射/2.天,21天)在NOD-SCID小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长且没有明显毒性。此外,Skp2抑制剂1(50mg/Kg/2天)处理完全抑制肿瘤生长[1]Skp2抑制剂1通过抑制Skp2信号通路降低肿瘤恶性程度,并上调肿瘤组织中细胞凋亡的比例[1]动物模型：NOD-SCID小鼠中PC-3和MGC-803细胞的异种移植物模型[1]。剂量：10mg/kg；25mg/kg,50mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：10、25和50mg/kg对肿瘤生长的抑制率分别为55.68、71.86和90.42%,无明显毒性。
参考文献：

[1].ZhangK,etal.DiscoveryofNovel1,3-DiphenylpyrazineDerivativesasPotentS-PhaseKinase-AssociatedProtein2(Skp2)InhibitorsfortheTreatmentofCancer.JMedChem.2023Jun8;66(11):7221-7242.

Skp2inhibitor1物理化学性质

分子式：C23H23ClN4O
分子量：406.91

Skp2 inhibitor 1重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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