链霉溶菌素
链霉溶菌素
常用名：链霉溶菌素
CAS号：7229-50-7
英文名：Streptolydigin
中文别名：門黴素
链霉溶菌素名称
中文名：链菌碱
英文名：streptolydigin
中文别名：門黴素
英文别名：更多
链霉溶菌素生物活性
描述：Streptolydigin(Portamycin)是一种3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌RNA聚合酶(bacterialRNApolymerase)抑制剂,Ki为18μM,Kd为15μM。Streptolydigin通过与RNA聚合酶结合来抑制RNA合成(RNAsynthesis),但不抑制真核生物RNA聚合酶。Streptolydigin具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
Ki:18μM(BacterialRNApolymerase)[3]Kd:15μM(BacterialRNApolymerase)[3]
体外研究：抗生素链霉素(Stl)是3-乙酰四胺酸的衍生物。链霉素与RNA聚合酶的结合严格依赖于非催化镁离子,该镁离子可能被活性中心桥螺旋的天冬氨酸螯合[1]。链霉素以1.8μM的Ki抑制嗜热链球菌RNA聚合酶[3]。链霉素(Stl)抑制细菌RNA聚合酶的起始、延伸和热释磷。链霉素与RNAP中的三个结构元素相互作用：Stl腔、桥螺旋和触发环区域。链霉素-链霉素部分与链霉素囊和桥螺旋相互作用,链霉素-四价酸部分与触发环区域相互作用[3]。
参考文献：
[1].ZorovS,etal.AntibioticstreptolydiginrequiresnoncatalyticMg2+forbindingtoRNApolymerase.AntimicrobAgentsChemother.2014;58(3):1420-4.
[2].TemiakovD,etal.Structuralbasisoftranscriptioninhibitionbyantibioticstreptolydigin.MolCell.2005Sep2;19(5):655-66.
[3].TuskeS,etal.InhibitionofbacterialRNApolymerasebystreptolydigin:stabilizationofastraight-bridge-helixactive-centerconformation.Cell.2005Aug26;122(4):541-52.
[4].RosenT,etal.Aromaticdienoyltetramicacids.Novelantibacterialagentswithactivityagainstanaerobesandstaphylococci.JMedChem.1989May;32(5):1062-9.
链霉溶菌素物理化学性质
密度：1.3g/cm3
沸点：826.6ºCat760mmHg
分子式：C32H44N2O9
分子量：600.70000
闪点：453.7ºC
精确质量：600.30500
PSA：147.16000
LogP：2.78890
折射率：1.598
储存条件：-20°C，干燥，密封
链霉溶菌素毒性和生态
：
链霉溶菌素毒性英文版
链霉溶菌素安全信息
危害码(欧洲)：Xi
链霉溶菌素英文别名
：AntibioticD-45
：portamycin
：Streptolydigin
：2-Pyrrolidineacetamide,4-[6-(1,4-dimethylspiro[2,9-dioxabicyclo[3.3.1]non-6-ene-8,2'-oxiran-3-yl)-1-hydroxy-4-methyl-2,4-heptadienylidene]-N,.α.-dimethyl-3,5-dioxo-1-(tetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl)-
链霉溶菌素重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
LianMeiRongJunSu
鏈黴溶菌素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
