GW779439X
GW779439X
常用名：GW779439X
CAS号：551919-98-3
英文名：GW779439X
中文别名：N/A
GW779439X名称
英文名：TCMDC-138687
英文别名：更多
GW779439X生物活性
描述：GW779439X是一种在S。奥里斯面食激酶Stk1。GW779439X增强了β-内酰胺类抗生素对各种MRSA和MSSA菌株的活性,有些甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X是一种AURKA抑制剂,通过半胱天冬酶3/7途径诱导细胞凋亡[1][2]。耐甲氧西林葡萄球菌。奥里斯；MSSA：对甲氧西林敏感的S。奥里斯
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>极光激酶信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>极光激酶研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
AuroraA
Stk1
apoptosis
体外研究：GW779439X(2μM)对Stk1具有生物化学抑制作用。GW779439X(5μM)增强头孢他洛林对头孢他洛林耐药MRSA菌株的活性。GW779439X能够增强苯唑西林对各种S。金黄色葡萄球菌分离株,包括MRSA和MSSA分离株,但在含有PBP2A的菌株中,这种增强作用明显最强[1]。GW779439X对AGP-01细胞系(IC50=0.57μM)具有生长抑制作用。GW779439X(1μM)显著阻断G0/G1期和亚G1期的细胞周期。GW779439X(1μM；72小时；AGP-01细胞)显著降低参与增殖进展的基因(c-MYC、NRAS和CDC25A)的表达水平,并增加参与细胞周期阻滞的基因(CDKN1A和TP53)的表达水平[2]。
参考文献：
[1].MesquitaFP,etal.Kinaseinhibitorscreeningrevealsaurora-akinaseisapotentialtherapeuticandprognosticbiomarkerofgastriccancer[publishedonlineaheadofprint,2021Jun23].JCellBiochem.2021;10.1002/jcb.30015.
[2].SchaenzerAJ,etal.GW779439XandItsPyrazolopyridazineDerivativesInhibittheSerine/ThreonineKinaseStk1andActAsAntibioticAdjuvantsagainstβ-Lactam-ResistantStaphylococcusaureus.ACSInfectDis.2018;4(10):1508-1518.
GW779439X物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C22H21F3N8
分子量：454.451
精确质量：454.184113
LogP：4.03
折射率：1.680
GW779439X英文别名
：N-[4-(4-Methylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(pyrazolo[1,5-b]pyridazin-3-yl)pyrimidin-2-amine
：2-Pyrimidinamine,N-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrazolo[1,5-b]pyridazin-3-yl-
：N-[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(pyrazolo[1,5-b]pyridazin-3-yl)-2-pyrimidinamine
：TCMDC-138687
：GW779439X
GW779439X重点介绍
【GW779439X】凯途网GW779439XCAS号：551919-98-3，GW779439XMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询GW779439X。
免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
GW779439X
GW779439X
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
