环巴胺

环巴胺名称

中文名：环巴胺
英文名：Cyclopamine
中文别名：环杷明
英文别名：更多

环巴胺生物活性

描述：Cyclopamine是Hedgehog通路的拮抗剂,在细胞实验中的IC50为46nM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Hedgehog天然产物>>类固醇研究领域>>癌症
靶点：

IC50:46nM(Hedgehog,inHhcellassay)[1]

体外研究：用小分子Hh抑制剂如HhAntag和天然产物Cyclopamine(均与Smo结合)治疗可诱导成神经管细胞瘤基因小鼠模型的肿瘤缓解[1]。环巴胺是一种Hedgehog(Hh)通路拮抗剂。环巴胺抑制细胞生长。环巴胺(3μM)抑制Hh通路活性和消化道肿瘤细胞系的生长与PTCHmRNA的表达相关[2]。Cyclopamine是一种甾体生物碱,通过与Smo的直接相互作用抑制Hh信号传导[3]。
体内研究：环巴胺导致异种移植肿瘤持续消退。环巴胺治疗动物的肿瘤完全消退12天[2]。环巴胺(1.2mg)治疗在移植入裸鼠后阻断人胰腺癌细胞的肿瘤形成[3]。
细胞实验：将细胞在96孔板中一式三份培养在测定培养基中，在0h以正文中指出的浓度加入5E1单克隆抗体，ShhNp和/或环巴胺（3μM）。使用CellTiter96比色测定，通过在490nm（OD490）在2天和4天的光密度测量来确定活细胞质量。相对生长计算为OD（第4天）-OD（第2天）/OD（第2天）[2]。
动物实验：小鼠[3]将总共0.1mLHanks’平衡盐溶液和含有2×106个细胞的基质胶（1：1）皮下注射到CD-1裸鼠中。使肿瘤生长4天至最小体积125mm3;对所有受试者同时开始治疗。每天皮下注射小鼠皮下注射载体（三油酸甘油酯：乙醇4：1v/v）或环巴胺悬浮液（每小鼠1.2mg三油酸甘油酯：乙醇4：1v/v），持续7天。在治疗期结束时，从小鼠切下肿瘤，称重，然后在4℃下用4％多聚甲醛固定3小时，包埋在石蜡中并切片（6μm）。使用重组Tdt通过TUNEL鉴定凋亡细胞。然后将切片用曙红复染。从随机选择对应于两个对照和两个环巴胺处理的肿瘤的外部，中间和内部的区域的8×20-放大的视野。我们手动计算了TUNEL阳性细胞核的数量。进行苏木精/伊红染色。
参考文献：

[1].PeukertS,etal.Identificationandstructure-activityrelationshipsofortho-biphenylcarboxamidesaspotentSmoothenedantagonistsinhibitingtheHedgehogsignalingpathway.BioorgMedChemLett,2009,19(2),328-331.

[2].BermanDM,etal.WidespreadrequirementforHedgehogligandstimulationingrowthofdigestivetracttumours.Nature,2003,425(6960),846-851.

[3].ThayerSP,etal.Hedgehogisanearlyandlatemediatorofpancreaticcancertumorigenesis.Nature,2003,425(6960),851-856.

[4].MaW,etal.ReducedSmoothenedlevelrescuedAβ-inducedmemorydeficitsandneuronalinflammationinanimalmodelsofAlzheimer’sdisease.JGenetGenomics.2018May20;45(5):237-246.

环巴胺物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：550.8±50.0°Cat760mmHg
熔点：236-238ºC
分子式：C27H41NO2
分子量：411.620
闪点：286.9±30.1°C
精确质量：411.313721
PSA：41.49000
LogP：5.44
外观性状：白色结晶固体
蒸汽压：0.0±3.4mmHgat25°C
折射率：1.583
储存条件：

避光，通风干燥处，密封保存

稳定性：

常温常压下稳定

水溶解性：DMSO:soluble
分子结构：

1、摩尔折射率：120.66

2、摩尔体积（m3/mol）：361.7

3、等张比容（90.2K）：940.2

4、表面张力（dyne/cm）：45.6

5、极化率（10-24cm3）：47.83

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.5

2、氢键供体数量：2

3、氢键受体数量：3

4、可旋转化学键数量：0

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：41.5

6、重原子数量：30

7、表面电荷：0

8、复杂度：801

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：0

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：不确定

2.密度：不确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定

4.熔点（ºC）：不确定

5.沸点（ºC,常压）：不确定

6.沸点（ºC,35mmHg）：不确定

7.折射率：不确定

8.闪点（ºC）：不确定

9.比旋光度（º）：不确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：不确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：不确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定

13.燃烧热（KJ/mol）：不确定

14.临界温度（ºC）：不确定

15.临界压力（KPa）：不确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定

17.爆炸上限（%,V/V）：不确定

18.爆炸下限（%,V/V）：不确定

19.溶解性：不确定

环巴胺毒性和生态

：

环巴胺毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠口径LDLo：180mg/kg；仓鼠口径LDLo：170mg/kg

2、繁殖性：大鼠（120毫克/kgSEX/时间：女性6-9天后受孕）口径TDLo；小鼠TDLo：300mg/kgSEX/DURATION:female10day(s)afterconception；兔子口径TDLo：44500ug/kgSEX/DURATION:female7day(s)afterconception；

环巴胺生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意

环巴胺毒性英文版

环巴胺安全信息

危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
安全声明(欧洲)：22-24/25
WGK德国：3
RTECS号：GY0750000

环巴胺英文别名

：11-DEOXYJERVINE
：alkaloidv
：Spiro[9H-benzo[a]fluorene-9,2'(3'H)-furo[3,2-b]pyridin]-3-ol,1,2,3,3'a,4,4',5',6,6',6a,6b,7,7',7'a,8,11,11a,11b-octadecahydro-3',6',10,11b-tetramethyl-,(3S,3'R,3a'S,6'S,6aS,6bS,7a'R,9R,11aS,11bR)-
：deoxojervine
：11-Desoxo-jervin
：Veratraman-3-ol,17,23-epoxy-,(3β,23β)-
：Cyclopamine
：(3β,22S,23R)-17,23-Epoxyveratraman-3-ol
：Spiro(9H-benzo(a)fluorene-9,2'(3'H)-furo(3,2-b)pyridin)-3-ol,1,2,3,3'a,4,4',5',6,6',6a,6b,7,7',7'a,8,11,11a,11b-octadecahydro-3',6',10,11b-tetramethyl-,(2'R,3S,3'R,3'aS,6'S,6aS,6bS,7'aR,11aS,11bR)-
：11-deoxojervine
：MFCD01735266
：(3β,17β,22S,23R)-17,23-Epoxyveratraman-3-ol
：11-deoxo-jervin

环巴胺重点介绍

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糖也称为碳水化合物，由碳（C），氢（H）和氧（O）原子组成，通常具有经验式Cm（H2O）n。糖类分为四个化学基团：单糖，二糖，低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量（例如淀粉和糖原）和作为结构组分。

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