CI-949
CI-949
常用名：CI-949
CAS号：104961-19-5
英文名：CI-949
中文别名：N/A
CI-949名称
中文名：CI-949
英文名：CI-949
CI-949生物活性
描述：CI-949是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺(histamine),白三烯C4/D4(LTC4/LTD4)和血栓素B2(TXB2)的释放,IC50分别为11.4μM,0.5μM和0.1μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Histamine
TXB2:0.1μM(IC50)
LTC4:0.5μM(IC50)
LTD4:0.5μM(IC50)
体外研究：CI-949以剂量依赖性方式抑制组胺,白三烯和血栓烷从用抗IgE攻击的人嗜碱性白细胞中释放。抑制组胺释放的IC50为11.4μM。几乎完全抑制组胺释放发生在100μM,对释放<3μM的抑制可忽略不计。LTC4/LTD4和TXB2释放都在较低浓度下被抑制(分别为IC50,0.5和0.1μM)。分别用10和1μM的CI-949获得对白三烯和血栓素合成/释放的完全抑制。CI-949是响应该刺激而释放所有三种介质的有效抑制剂。对于FMLP攻击,抑制组胺,白三烯和血栓素的IC50为6.3,2和0.1μM[1]。CI-949有效抑制组胺的释放以及免疫反应性硫化肽白三烯C4-D4和血栓素B2从活跃致敏的豚鼠的抗原攻击肺片段的合成或释放。组胺的IC50为26.7±2.8μM,白三烯的IC50为2.7±2.4μM,血栓素的IC50为3.0±1.8μM[2]。
体内研究：给予活跃致敏的豚鼠i.p。在用抗原气溶胶攻击之前,在20-120分钟之间剂量为30,50或100mg/kg的CI-949。剂量为50mg/kgip的CI-949保护有意识的,气溶胶过敏原攻击的豚鼠至少1小时和100mg/kgip或peros保护至少2小时。在50和100mg/kg之后至少1小时保护动物免于塌陷,并且100mg/kg提供完全保护直至2小时。在攻击前2小时,但不是在4小时的口服剂量100mg/kg也抑制崩溃。在攻击前4小时和再次在攻击前2小时的剂量为100mg/kg比在2小时时单剂量更有效[2]。
激酶实验：Cl-949对用抗IgE攻击的人白细胞中LTC4/D4，TXB2和组胺释放的抑制作用。将细胞在37℃下与Cl-949（0.1,1,10和100μM）预孵育10分钟，然后加入抗IgE。然后用浓度适当的刺激物攻击细胞，以从每个供体（或用缓冲液）的剂量-反应曲线的上升部分获得组胺释放，并在37℃温育50分钟。通过离心终止反应，倾析所得上清液并保存以定量过敏介质。CI-949介体释放和介体释放的抑制在通过任一方法[1]制备的细胞中是相当的。
动物实验：豚鼠[2]在这些实验中使用重量为175-250g的雄性HartleyStrain豚鼠。在用抗原气溶胶攻击之前，在20-120分钟内给予活性致敏的豚鼠ip剂量30,50或100mg/kg的CI-949[2]。
参考文献：
[1].ConroyMC,etal.Inhibitionofhistamine,leukotrieneC4/D4,andthromboxaneB2releasefromhumanleukocytesandhumanchoppedlungmastcellsbytheallergicmediatorreleaseinhibitor,CI-949.JAllergyClinImmunol.1990Dec;86(6Pt1):902-8.
[2].AdolphsonRL,etal.CI-949:anew,potentialantiallergycompoundinhibitsantigen-inducedallergicreactionsinguinea-pigsinvitroandinvivo.PulmPharmacol.1990;3(4):203-8.
CI-949物理化学性质
分子式：C20H20N6O3
分子量：392.41
储存条件：-20°C，密闭，干燥
CI-949重点介绍
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CI-949
CI-949
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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