OPC-28326
OPC-28326
常用名：OPC-28326
CAS号：167626-17-7
英文名：OPC-28326
中文别名：N/A
OPC-28326名称
中文名：OPC-28326
英文名：OPC-28326
英文别名：更多
OPC-28326生物活性
描述：OPC-28326是一种外周血管扩张药,同时为α2-adrenergicreceptor的拮抗剂,对α2A-,α2B-和α2C肾上腺素受体的Ki值分别为2040,285和55 nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
Ki:2040 nM(α2Aadrenoceptor),285 nM(α2Badrenoceptor),55 nM(α2Cadrenoceptor)[2]
体外研究：OPC-28326增强内皮管形成并促进微血管生长。OPC-28326以剂量依赖的方式诱导HAEC中eNOS和Akt的磷酸化,而它不影响eNOS和Akt的总量[1]。OPC-28326(1-100μM)和育亨宾(10-1000nM)引起可乐定浓度-反应曲线向右移动[2]。
体内研究：OPC-28326增强小鼠后肢缺血中的血流恢复。OPC-28326显着增加缺血腿中组织学上可检测的毛细血管的数量。OPC-28326对eNOS-/-小鼠的血流恢复没有有益作用[1]。OPC-28326(3-30mg/kg,iv)和育亨宾在B-HT920诱导的加压剂量-反应曲线中引起剂量依赖性右移.OPC-28326不影响大鼠的瞳孔散大[2]。
动物实验：通过切除右股动脉和隐静脉动脉，在30至35周龄的雄性小鼠中诱导单侧后肢缺血。在手术前一周开始给小鼠喂食常规食物（Ctrl），含有0.02％（OPC（L））或0.05％（OPC（H））OPC-28326的食物（每组n=10）。使用激光多普勒灌注成像仪（LDPI）系统测量后肢血液灌注。在成像之前使用脱毛膏从四肢去除多余的毛发，并将小鼠置于40℃的加热板上。为了避免环境光和温度的影响，结果表示为右（缺血）和左（未治疗）肢体的灌注比。在第4周收获大腿肌肉并染色CD31（克隆MEC13.1）以检测内皮细胞。通过CD31的阳性染色及其形态鉴定毛细血管。随机选择来自每个组织制备的十个不同的视野并计数毛细血管。毛细管密度表示为每平方毫米的毛细管数。
参考文献：
[1].SumiM,etal.OPC-28326,aselectivefemoralarterialvasodilator,augmentsischemiainducedangiogenesis.BiomedPharmacother.2007May;61(4):209-15.Epub2006Dec28.
[2].OritoK,etal.alpha(2)-adrenoceptorantagonistpropertiesofOPC-28326,anovelselectiveperipheralvasodilator.BrJPharmacol.2001Oct;134(4):763-70.
OPC-28326物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：624.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C26H35N3O2
分子量：421.575
闪点：331.5±31.5°C
精确质量：421.272919
LogP：3.59
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.590
储存条件：-20°C，密闭，干燥
OPC-28326英文别名
：Propanamide,N-[2,6-dimethyl-4-[[4-[methyl(2-phenylethyl)amino]-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-
：N-[2,6-Dimethyl-4-({4-[methyl(2-phenylethyl)amino]-1-piperidinyl}carbonyl)phenyl]propanamide
OPC-28326重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
OPC-28326
OPC-28326
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
