甘草素
甘草素
常用名：甘草素
CAS号：578-86-9
英文名：Liquiritigenin
中文别名：甘草醇|4',7-二羟基黄烷酮|4',7-二羟基黄酮
甘草素名称
中文名：甘草素
英文名：liquiritigenin
中文别名：甘草醇|4',7-二羟基黄烷酮|4',7-二羟基黄酮
英文别名：更多
甘草素生物活性
描述：Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮,它是一种高度选择性的雌激素受体β(ERβ)激动剂,用于活化EREtk-Luc的EC50值为36.5nM。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症天然产物>>黄酮类化合物研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
EC50:36.5nM(activationoftheEREtk-Luc)[1]
体外研究：Liquiritigenin在转染ERβ但不转染ERα的U2OS细胞中产生EREtk-Luc的剂量反应激活。甘草素产生剂量依赖性激活和CECR6,NKG2E和NKD与ERβ的时间依赖性增加,但与ERα无关。甘草素的ERβ选择性是由于共激活物类固醇受体共激活因子-2选择性地募集到靶基因。Liquiritigenin对ERα和ERβ具有相似的结合亲和力,并在ERβ细胞中选择性地募集SRC-2靶基因[1]。用甘草素预处理MC3T3-E1细胞可防止MG诱导的细胞死亡,并在成骨细胞MC3T3-E1细胞中产生蛋白质加合物,细胞内活性氧,线粒体超氧化物,心磷脂过氧化和TNF-α[2]。
体内研究：在小鼠异种移植模型中,甘草素不会刺激子宫大小或MCF-7乳腺癌细胞的肿瘤发生[1]。用甘草素处理可显着降低血清和海马中促炎细胞因子的浓度,包括白细胞介素(IL)-6,IL-1β和肿瘤坏死因子(TNF)-α[3]。
激酶实验：使用ERα和ERβ竞争物测定试剂盒测定甘草素与纯全长ERα和ERβ的相对结合亲和力。使用具有荧光素激发（485nM）和发射（530nM）滤光片的GENiosPro酶标仪[1]测定在增加量的竞争配体或提取物存在下与ERα和ERβ结合的荧光团标记的雌激素的荧光偏振。
动物实验：小鼠：将MCF-7（250,000）细胞移植到裸鼠的肾囊下。使用含有载体，E2（0.4mg）或甘草素（2mg）的渗透泵连续输注每组5只小鼠，其中注入2.5μL/h，持续1个月。治疗一个月后，切除肿瘤和子宫并进行分析[1]。
参考文献：
[1].MersereauJE,etal.Liquiritigeninisaplant-derivedhighlyselectiveestrogenreceptorbetaagonist.MolCellEndocrinol.2008Feb13;283(1-2):49-57.
[2].SuhKS,etal.ProtectiveeffectofliquiritigeninagainstmethylglyoxalcytotoxicityinosteoblasticMC3T3-E1cells.FoodFunct.2014Jul25;5(7):1432-40.
[3].TaoW,etal.Liquiritigeninreversesdepression-likebehaviorinunpredictablechronicmildstress-inducedmicebyregulatingPI3K/Akt/mTORmediatedBDNF/TrkBpathway.BehavBrainRes.2016Jul15;308:177-86.
甘草素物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：529.5±50.0°Cat760mmHg
熔点：206-208ºC
分子式：C15H12O4
分子量：256.253
闪点：206.9±23.6°C
精确质量：256.073547
PSA：66.76000
LogP：2.76
外观性状：白色粉末
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.662
储存条件：室温，干燥
甘草素安全信息
危害码(欧洲)：Xi
海关编码：29329990
甘草素英文别名
：4H-1-Benzopyran-4-one,2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-,(2S)-
：(2S)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one
：4H-1-Benzopyran-4-one,2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-,(S)-
：(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-one
：Liquiritigenin
：(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
甘草素重点介绍
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糖也称为碳水化合物，由碳（C），氢（H）和氧（O）原子组成，通常具有经验式Cm（H2O）n。糖类分为四个化学基团：单糖，二糖，低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量（例如淀粉和糖原）和作为结构组分。
GanCaoSu
甘草素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
