HDAC6 抑制剂
HDAC6 抑制剂
常用名：HDAC6 抑制剂
CAS号：537049-40-4
英文名：Tubacin
中文别名：N/A
HDAC6抑制剂名称
中文名：HDAC6抑制剂
英文名：Octanediamide,N1-[4-[(2R,4R,6S)-4-[[(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)thio]methyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N8-hydroxy-,rel
英文别名：更多
HDAC6抑制剂生物活性
描述：Tubacin是一种有效的,选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为4nM,大约是对HDAC1的350倍。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC研究领域>>癌症
靶点：
HDAC6:4nM(IC50)
HDAC3:1.27μM(IC50)
HDAC8:1.27μM(IC50)
HDAC1:1.40μM(IC50)
HDAC5:3.35μM(IC50)
HDAC10:3.71μM(IC50)
HDAC11:3.79μM(IC50)
HDAC9:4.31μM(IC50)
HDAC2:6.27μM(IC50)
HDAC7:9.70μM(IC50)
HDAC4:17.30μM(IC50)
体外研究：Tubacin优先诱导浓度为2.5μM的α-微管蛋白高度乙酰化,并诱导5μM的α-微管蛋白乙酰化,并通过过氧化还原酶乙酰化[1]保护前列腺癌(LNCaP)细胞免受过氧化氢诱导的8μM死亡[1]。Tubacin(2.5和5μM)特异性诱导MM细胞中α-微管蛋白的乙酰化。Tubacin显着抑制药物敏感性和耐药性MM细胞生长,72小时IC50为5-20μM。Tubacin还通过激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡。此外,Tubacin抑制HDAC6与动力蛋白的结合,并且当与硼替佐米组合时,其诱导多泛素化蛋白的显着积累。Tubacin和硼替佐米在MM细胞系中诱导协同抗肿瘤活性,并抑制旁分泌MM细胞生长。Tubacin(5μM)协同增强硼替佐米诱导的患者MM细胞的细胞毒性,对PBMC无细胞毒性[2]。Tubacin可以浓度依赖性地抑制JEV诱导的细胞病变效应和细胞凋亡,以及降低人小脑成神经管细胞瘤细胞中的病毒产量。Tubacin的病毒产量IC50为0.26μM。Tubacin还有意义地阻止细胞内感染性病毒颗粒的产生,IC50为1.52μM。Tubacin诱导HDAC6底物Hsp90的高度乙酰化,并减少Hsp90与JEVNS5蛋白的相互作用[3]。
细胞实验：在测定中使用HDAC抑制剂TSA，VPA，tubacin和TBSA。通过MTT（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑）测定评估HDACi对TE671和BHK-21细胞的细胞毒性。将每孔5×104个细胞接种在96孔板中，然后用指定浓度的每种HDACi处理。处理48小时后，向每个孔中加入25μLMTT溶液（5mg/mL）并在37℃下用5％CO2温育3小时。用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤三次后，向每个孔中加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。通过micro-ELISA读数器测量OD570-630并计算存活率以指示每种HDACi对TE671和BHK-21细胞存活的抑制作用。存活率（％）=（（Acontrol-Aexperiment）/Acontrol）×100％。通过计算机程序[3]计算50％细胞毒性浓度（CC50）值。
参考文献：
[1].ButlerKV,etal.Rationaldesignandsimplechemistryyieldasuperior,neuroprotectiveHDAC6inhibitor,tubastatinA.JAmChemSoc.2010Aug11;132(31):10842-6.
[2].HideshimaT,etal.Small-moleculeinhibitionofproteasomeandaggresomefunctioninducessynergisticantitumoractivityinmultiplemyeloma.ProcNatlAcadSciUSA.2005Jun14;102(24):8567-72.Epub2005Jun3.
[3].LuCY,etal.Tubacin,anHDAC6SelectiveInhibitor,ReducestheReplicationoftheJapaneseEncephalitisVirusviatheDecreaseofViralRNASynthesis.IntJMolSci.2017May1;18(5).
HDAC6抑制剂物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C41H43N3O7S
分子量：721.861
精确质量：721.282166
PSA：168.45000
LogP：5.82
外观性状：whitetotan
折射率：1.668
储存条件：?20°C
水溶解性：DMSO:≥10mg/mL
HDAC6抑制剂安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
HDAC6抑制剂文献15
更多文献：SMAR1coordinatesHDAC6-induceddeacetylationofKu70anddictatescellfateuponirradiation.
CellDeathDis.5,e1447,(2014)
AcetylationstatusofDNAendjoiningproteinKu70dictatesitsfunctioninDNArepairandBax-mediatedapoptosis.DespitetheknowledgeofHDACsandHATsthatarereportedtomodulatetheacetylation…
：
：LimitedefficacyofspecificHDAC6inhibitioninurothelialcancercells.
CancerBiol.Ther.15(6),742-57,(2014)
Epigeneticmodifierssuchashistonedeacetylases(HDACs)havecomeintofocusasnoveldrugtargetsforcancertherapyduetotheirfunctionalroleintumorprogression.Sincecommonpan-HDACinhibit…
：
：Synthesesanddiscoveryofanovelclassofcinnamichydroxamatesashistonedeacetylaseinhibitorsbymultimodalitymolecularimaginginlivingsubjects.
CancerRes.74(24),7475-86,(2014)
Histonedeacetylases(HDAC)thatregulategeneexpressionarebeingexploredascancertherapeutictargets.Inthisstudy,wefocusedonHDAC6basedonitsabilitytoinhibitcancerousHsp90chaperone…
：
HDAC6抑制剂英文别名
：UNII:02C2G1D30D
：Octanediamide,N-[4-[(2R,4R,6S)-4-[[(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)thio]methyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N-hydroxy-
：N-(4-{(2R,4R,6S)-4-{[(4,5-Diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)sulfanyl]methyl}-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl}phenyl)-N'-hydroxyoctanediamide
HDAC6 抑制剂重点介绍
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中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学，中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分，中草药所含化学成分很复杂，通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。
HDAC6YiZhiJi
HDAC6 抑制劑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
