曲奥舒凡
曲奥舒凡
常用名：曲奥舒凡
CAS号：299-75-2
英文名：Treosulfan
中文别名：N/A
曲奥舒凡名称
中文名：曲奥舒凡
英文名：(2S,3S)-Threitol1,4-bismethanesulfonate
英文别名：更多
曲奥舒凡生物活性
描述：Treosulfan(NSC39069;Treosulphan)是一种烷化剂(alkylator),对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂研究领域>>癌症
靶点：
DNAAlkylator[1]
体外研究：硫丹是一种烷化剂。Treosulfan抑制几种癌细胞系,如Panc-1,Miapaca-2和Capan-2细胞,IC50分别为3.6μg/mL,1.8μg/mL和2.1μg/mL,对这些细胞显示出近100％的细胞毒性。线条浓度为100μg/mL。硫丹(0.1-100μg/mL)与吉西他滨组合表现出增强的抗癌细胞活性。然而,硫丹(1,2.5,5μg/ml)与5-氟尿嘧啶(5-FU;0.1,0.25,0.5μg/ml)组合对中等和高浓度的Panc-1细胞具有拮抗作用,并且对Miapaca-具有拮抗作用。所有剂量的2个细胞[1]。硫丹(800μg/mL)显着降低红细胞前向散射,增加膜联蛋白-V结合细胞,[Ca2+]i和ROS的百分比。去除细胞外Ca2+消除了硫丹对膜联蛋白-V-结合的影响[2]。
体内研究：硫丹(1.5克/千克/天)诱导快速的骨髓清除,耗尽小鼠脾脏B和T细胞。硫丹(1.5g/kg/天)在脾细胞中短时间内产生白细胞介素-2,对小鼠肿瘤坏死因子-α和/或干扰素-γ的合成没有明显影响[3]。
细胞实验：对于细胞毒性测定，将细胞以1×104个细胞/mL铺板，以每孔100μL体积培养96孔组织培养板。将细胞粘附过夜，然后与不同浓度的硫丹单独或与吉西他滨组合培养。将药物组合同时或依次加入细胞培养物中（第一种药物在第一种药物后12小时加入）。孵育72小时后，在进一步孵育过夜之前，将AlamarBlue溶液加入孔中。然后在分光光度计上测量吸光度，并计算药物的细胞增殖和细胞毒性。在一些实验中，还通过使用台盼蓝排除和使用改进的Neubauer血细胞计数器进行细胞计数来确定增殖和细胞毒性，并通过用7-氨基-放线菌素D（终浓度200μg/mL）和Annexin-V染色细胞来评估细胞活力。并使用FACSScan流式细胞仪通过流式细胞仪分析[1]。
动物实验：小鼠[3]雌性BALB/c小鼠10至12周龄，体重约20g。动物随意喂食标准颗粒状食物和水。它们被安置在气候变化的室内，黑暗/光照周期为12小时。他们分为四组：一组连续3天给予硫丹（1.5克/千克/天），一组连续2天接受环磷酰胺（0.1克/千克/天），一组用脂质体白消安（37mg/kg/天）连续4天，对照组未进行治疗。以亚致死剂量给予环磷酰胺，白消安和硫丹剂量以维持没有骨髓支持的动物的存活。在最后一剂治疗后第1,3,6,9和12天处死动物，并除去脾脏和股骨。处理动物和两只对照动物的每个时间点包括6只动物[3]。
参考文献：
[1].NitschE,etal.Synergisticcytotoxicactivityoftreosulfanandgemcitabineinpancreaticcancercelllines.AnticancerRes.2014Apr;34(4):1779-84.
[2].PeterT,etal.ProgrammederythrocytedeathfollowinginvitroTreosulfantreatment.CellPhysiolBiochem.2015;35(4):1372-80.
[3].SjööF,etal.Myeloablativeandimmunosuppressivepropertiesoftreosulfaninmice.ExpHematol.2006Jan;34(1):115-21.
曲奥舒凡物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：607.0±55.0°Cat760mmHg
分子式：C6H14O8S2
分子量：278.301
闪点：320.9±31.5°C
精确质量：278.013000
PSA：143.96000
LogP：-1.64
蒸汽压：0.0±3.9mmHgat25°C
折射率：1.518
储存条件：2-8℃
曲奥舒凡毒性和生态
：
曲奥舒凡毒性英文版
曲奥舒凡安全信息
危险品运输编码：UN2811
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
曲奥舒凡英文别名
：Tresulfan
：L-threitol1,4-bismethanesulfonate
：Dihydroxymyleran
：L-Dihydroxy-Busulfan
：1,2,3,4-Butanetetrol,1,4-dimethanesulfonate
：2,3-dihydroxybutane-1,4-diyldimethanesulfonate
：Dihydroxybusulfan
：Treosulfan
：Treosulphan
：THREOSULFAN
：CB-2562
：2,3-Dihydroxy-1,4-butanediyldimethanesulfonate
曲奥舒凡重点介绍
【曲奥舒凡】凯途网曲奥舒凡CAS号：299-75-2，曲奥舒凡MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询曲奥舒凡。
神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
QuAoShuFan
曲奧舒凡
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
