Icosabutate

Ethan Zhuang 2024-12-09

Icosabutate

常用名：Icosabutate

CAS号：1253909-57-7

英文名：Icosabutate

中文别名：N/A

Icosabutate名称

英文名：Icosabutate
英文别名：更多

Icosabutate生物活性

描述：Icosabutate是一种结构工程化且具有口服活性的ω-3多不饱和脂肪酸,是二十碳五烯酸的衍生物(EPAderivative)。Icosabutate克服了未经修饰的EPA对肝脏靶向的缺点,可改善了胰岛素敏感性,肝炎和纤维化。Icosabutate具有良好的耐受性,可有效降低持续性高甘油三酯血症中的非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)水平。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:non-HDL-C[2]

体内研究：依昔布他酸(口服灌胃；100mg/kg；1次)比肠系膜淋巴(0.5mL/h)的门静脉血浆流速(522mL/h)高得多,该数据表明依昔布他酸几乎完全通过门静脉摄取(>99%),只有一小部分依昔布他酸在8周内通过淋巴途径被吸收老年雄性Wistar大鼠[1]。依昔布他酸([14‐C]‐依昔布他酸；经口灌胃；100mg/kg；1次)显示,大多数组织在给药后4‐8小时(胃肠道除外)出现放射性浓度峰值,肝脏和肾脏的放射性浓度最高,在雄性白化Wistar大鼠中,大多数其他组织的放射性水平低于血浆中的水平[1]。口服葡萄糖负荷后,依考贝特(饮食管理；135mg/kg/天；5周)显著改善葡萄糖耐量,显著降低AUC(0-120分钟)60%,而不影响体重,降低血浆丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平显著降低血糖、血红蛋白,改善葡萄糖代谢小鼠的A1c、血浆胰岛素和HOMA-IR(分别为-50%、-47%、-76%和-87%)[1]。Icosabutate(口服；112mg/kg/天；20周)可预防微血管性脂肪变性(-35%)和肝细胞肥大(-82%),但不能预防大囊性脂肪变性。治疗20周后,尽管肝脏炎性细胞聚集体有相当程度的减少,但只有伊卡布酯降低了肝脏胶原含量[1]。动物模型：6-8周龄雄性ob/ob小鼠[1]剂量：135mg/kg给药：135mg/kg/日,通过饮食给药；5周结果：改善糖代谢和胰岛素抵抗。动物模型：8-15周龄雄性APOE*3Leiden.CETP小鼠喂饲高脂高胆固醇饮食[1]剂量：112mg/kg/天给药：口服；20周结果：改善微血管脂肪变性、肝脏炎症和纤维化。
参考文献：

[1].vandenHoekAM,etal.IcosabutateExertsBeneficialEffectsUponInsulinSensitivity,HepaticInflammation,Lipotoxicity,andFibrosisinMice.HepatolCommun.2019Dec24;4(2):193-207.

[2].KasteleinJJ,etal.Icosabutate,aStructurallyEngineeredFattyAcid,ImprovestheCardiovascularRiskProfileinStatin-TreatedPatientswithResidualHypertriglyceridemia.Cardiology.2016;135(1):3-12.

Icosabutate物理化学性质

密度：0.9±0.1g/cm3
沸点：496.5±45.0°Cat760mmHg
分子式：C24H38O3
分子量：374.557
闪点：157.1±22.2°C
精确质量：374.282104
LogP：7.00
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.504

Icosabutate英文别名

：2-[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-5,8,11,14,17-Icosapentaen-1-yloxy]butanoicacid
：PRB-01022
：Butanoicacid,2-[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-5,8,11,14,17-eicosapentaen-1-yloxy]-
：UNII:562599X5JL
：PRC-4016
：562599X5JL
：Icosabutate
：rac-2-[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)icosa-5,8,11,14,17-pentaen-1-yloxy]butanoicacid

Icosabutate重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

Icosabutate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。