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(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

常用名:(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

CAS号:1170613-55-4

英文名:A-967079

中文别名:N/A

名称

中文名:(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟
英文名:(1E,3E)-1-(4-Fluorophenyl)-2-methyl-1-penten-3-oneOxime
英文别名:更多

生物活性

描述:A-967079是一种选择性TRPA1受体拮抗剂,对人和大鼠TRPA1受体的IC50分别为67nM和289nM,并且具有良好的CNS穿透性。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>炎症/免疫
靶点:

IC50:67nM(humanTRPA1receptor),289nM(ratTRPA1receptor)[1]

体内研究:全身注射A-967079(30μmol/kg,iv)可降低未受伤和CFA发炎大鼠中同侧后爪的有害捏刺刺后宽动态范围(WDR)和伤害感受特异性(NS)神经元的反应。与其在未受伤大鼠中的作用类似,与基线射击相比,施用A-967079(30μmol/kg,iv)以完成弗氏佐剂(CFA)-炎症大鼠显着降低WDR神经元对有害捏刺激的反应(p=0.0013,重复-测量ANOVA)和载体组(p=0.0001,双向ANOVA)。注射后35分钟,发炎大鼠的捏合诱发活动的最大观察效果(从基线水平降低61.1±10.97%)发生。与未受伤的大鼠相比,A-967079对CFA炎症大鼠的注射也显着(p=0.0004,重复测量的p=0.0001和双向ANOVA分别)将WDR神经元的反应降低至10-gvonFrey头发刺激。vonFrey诱发活性的最大观察到的降低是从基线水平(注射后35分钟)的67.69±18.39%,因此与A-967079对发炎大鼠的捏诱发活性的作用相当[1]。
动物实验:大鼠[1]将雄性Sprague-Dawley大鼠(250-400g)用于所有实验,并将其饲养在温度受控的室中,其具有12/12-hr昼/夜循环。食物和水可随意提供。然后在全身注射A-967079(30μmol/kg,iv)或载体(聚乙二醇)后5,15,25和35分钟测量自发和诱发的神经元活性。A-967079或载体的静脉内注射在6-7分钟内完成。静脉注射A-967079的剂量是根据行为研究中有效的外推血浆水平选择的[1]。
参考文献:

[1].McGaraughtyS,etal.TRPA1modulationofspontaneousandmechanicallyevokedfiringofspinalneuronsinuninjured,osteoarthritic,andinflamedrats.MolPain.2010Mar5;6:14.

物理化学性质

密度:1.0±0.1g/cm3
沸点:324.4±34.0°Cat760mmHg
分子式:C12H14FNO
分子量:207.244
闪点:150.0±25.7°C
精确质量:207.105942
PSA:32.59000
LogP:3.73
蒸汽压:0.0±0.7mmHgat25°C
折射率:1.498
储存条件:2-8℃
水溶解性:Veryslightlysoluble(0.19g/L)(25ºC)

安全信息

危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
海关编码:2928000090

海关

海关编码:2928000090
中文概述:2928000090其他肼(联氨)及胲(羟胺)的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2928000090otherorganicderivativesofhydrazineorofhydroxylamineVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:20.0%

文献2

更多文献:TRPA1modulationofspontaneousandmechanicallyevokedfiringofspinalneuronsinuninjured,osteoarthritic,andinflamedrats.

Mol.Pain6,14,(2010)

ThereisgrowingevidencesupportingaroleforTRPA1receptorsintheneurotransmissionofperipheralmechanicalstimulation.InordertoenhanceunderstandingofTRPA1contributionstomechanotransm…


:Anti-inflammatoryeffectsofN-acylethanolaminesinrheumatoidarthritissynovialcellsaremediatedbyTRPV1andTRPA1inaCOX-2dependentmanner.

Arthritis.Res.Ther.17,321,(2015)

Theendocannabinoidsystemmodulatesfunctionofimmunecellsandmesenchymalcellssuchasfibroblasts,whichcontributetocartilagedestructioninrheumatoidarthritis(RA).Theaimofthestudywa…

英文别名

:A967079/A-967079
:(1E,3E)-1-(4-Fluorophenyl)-2-methyl-1-penten-3-oneoxime
:(1E,3E)-1-(4-fluorophenyl)-2-methylpent-1-en-3-oneoxime
:(1E,3E)-1-(4-FLUOROPHENYL)-2-METHYL-1-PENTEN-3-ONEOXIME
:A-967079

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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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