Ca2+通道激动剂1
Ca2+通道激动剂1
常用名:Ca2+通道激动剂1
CAS号:1402821-24-2
英文名:Ca2+ channel agonist 1
中文别名:N/A
Ca2+通道激动剂1名称
中文名:Ca2+通道激动剂1
英文名:Ca2+channelagonist1
Ca2+通道激动剂1生物活性
描述:Ca2+channelagonist1是一种N-型钙离子通道(N-typeCa2+channel)激动剂和Cdk2的抑制剂,EC50分别为14.23μM和3.34μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>神经疾病
靶点:
CDK2:3.34μM(EC50)
N-TypeCa2+Channel:14.23μM(EC50)
体外研究:Ca2+通道激动剂1(化合物13d)是N型Ca2+通道的激动剂和Cdk2的抑制剂,EC50分别为14.23μM和3.34μM。Ca2+通道激动剂1表现出大约1。与标准的(R)-roscovitine相比,激动作用增加2倍,cdk2激酶活性降低22倍[1]。
细胞实验:简而言之,移液管溶液由pH7.4的70nMCs2SO4,60mMCsCl,1mMMgCl2和10mMHEPES组成。将培养的细胞浸泡在由pH7.4的130mM氯化胆碱(ChCl),10mM四乙基氯化铵(TEA-Cl),2mMCaCl2,1mMMgCl2和10mMHEPES组成的盐水中。贴片移液器由硼硅酸盐玻璃制成,并且减去电容电流和被动膜对电压指令的响应。电流通过放大器放大,以5kHz滤波,并以10kHz数字化以用于后续分析。在记录期间减去-11.3mV的液体结电位。为了测量对钙通道尾电流的影响,在施加衍生物(包括Ca2+通道激动剂1)之前和之后测量尾电流积分,每个迹线的积分被归一化至其峰值。
参考文献:
[1].LiangM,etal.SynthesisandbiologicalevaluationofaselectiveN-andp/q-typecalciumchannelagonist.ACSMedChemLett.2012Oct1;3(12):985-990.
Ca2+通道激动剂1物理化学性质
分子式:C19H26N6O
分子量:354.45
储存条件:-20°C,密闭,干燥
Ca2+通道激动剂1重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: