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NF449 octasodium

NF449 octasodium

NF449 octasodium

常用名:NF449 octasodium

CAS号:627034-85-9

英文名:NF 449

中文别名:N/A

NF449octasodium名称

英文名:nf449
英文别名:更多

NF449octasodium生物活性

描述:NF449octasodium是一种高效的P2X1受体拮抗剂,对rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3的IC50分别为0.28、0.69和120nM。NF449octasodium是一种Gsα选择性G蛋白(GProtein)拮抗剂。NF449octasodium抑制GTP[γS]与Gsα-s结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断β-肾上腺素能受体与Gs的偶联。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>跨膜转运>>P2X受体
体外研究:NF449抑制GTP[γS]与rGsα-S结合的速率,但几乎不影响与rGiα-1的结合(IC50=140nM),通过外源性添加的Gsα-S抑制S49cyc-膜(内源性Gsα不足)中腺苷酸环化酶活性的刺激,并阻断β-肾上腺素能受体与Gs的耦合(EC50=7.9μM)[2]。
体内研究:当剂量为10mg/kg时,NF449可抑制5g/ml胶原在WT小鼠血小板中引发的体外聚集,而不影响5μMADP诱导的聚集。在较高剂量(50mg/kg)下,NF449不仅抑制10g/ml胶原,而且还抑制5MADP的体外血小板聚集,表明P2Y1和/或P2Y12受体受到非选择性抑制[3]。
参考文献:

[1].RettingerJ,etal.ProfilingatrecombinanthomomericandheteromericratP2XreceptorsidentifiesthesuraminanalogueNF449asahighlypotentP2X1receptorantagonist.Neuropharmacology.2005;48(3):461-468.

[2].HoheneggerM,etal.Gsalpha-selectiveGproteinantagonists.ProcNatlAcadSciUSA.1998;95(1):346-351.

[3].HechlerB,etal.InhibitionofplateletfunctionsandthrombosisthroughselectiveornonselectiveinhibitionoftheplateletP2receptorswithincreasingdosesofNF449[4,4′,4”,4”’-(carbonylbis(imino-5,1,3-benzenetriylbis-(carbonylimino)))tetrakis-benzene-1,3-disulfonicacidoctasodiumsalt].JPharmacolExpTher.2005;314(1):232-243.

NF449octasodium物理化学性质

分子式:C41H24N6Na8O29S8
分子量:1505.090
精确质量:1503.753540
PSA:682.17000
LogP:8.65700
储存条件:2-8°C,密封,干燥

NF449octasodium英文别名

:1,3-Benzenedisulfonicacid,4,4',4'',4'''-[carbonylbis[iminobenzene-5,1,3-triylbis(carbonylimino)]]tetrakis-,sodiumsalt(1:8)
:Octasodium4,4',4'',4'''-{carbonylbis[iminobenzene-5,1,3-triylbis(carbonylimino)]}tetra(1,3-benzenedisulfonate)
:Octasodium4-({3-[({3,5-bis[(2,4-disulfonatophenyl)carbamoyl]phenyl}carbamoyl)amino]-5-[(2,4-disulfonatophenyl)carbamoyl]benzoyl}amino)benzene-1,3-disulfonate

NF449 octasodium重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

NF449octasodium

NF449 octasodium

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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