IPR-803
IPR-803
常用名：IPR-803
CAS号：892243-35-5
英文名：IPR-803
中文别名：N/A
IPR-803名称
英文名：IPR-803
IPR-803生物活性
描述：IPR-803是一种有效的uPAR•uPA蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂。IPR-803直接与uPAR绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
Ki:0.2μM(PPI)[1]
体外研究：IPR-803阻断乳腺癌细胞系MDA-MB-231的侵袭,并抑制细胞外基质(ECM)的基质金属蛋白酶(MMP)分解[1]。IPR-803损害MDA-MB-231细胞粘附和迁移[1]。IPR-803诱导细胞粘附的浓度依赖性损伤,IC50约为30μM[1]。IPR-803抑制MDA-MB-231细胞生长,IC50为58μM[1]。IPR-803(0-200μM；3天)阻断MDA-MB-231细胞的侵袭,并且由于化合物的细胞毒性,大多数细胞侵袭的抑制不太可能[1]。IPR-803(1-50μM；24小时)对细胞凋亡或坏死没有显着影响[1]。IPR-803(50μM；30分钟)显示MAPK磷酸化的抑制[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0μM,50μM,150μM,200μM孵育时间：3天结果：显示在50μM观察到的90%的侵袭阻断。
体内研究：IPR-803(200mg/kg；例如,每周三次；持续5周)损害乳腺癌转移,但对治疗和未治疗之间的体重差异没有统计学意义[1]。IPR-803的口服生物利用度低至4%,即使在肿瘤组织中10小时后仍保持高浓度[1]。IPR-803的半衰期(t1/2)为5小时[1]。动物模型：具有MDA-MB-231细胞的NSG小鼠异种移植[1]剂量：200mg/kg给药：口服强饲法；每周三次；持续5周结果：肺转移受损。动物模型：NOD/SCID小鼠[1]剂量：200mg/kg(药代动力学研究)给药：口服给药结果：t1/2=5小时。
参考文献：
[1].ManiT,etal.Small-moleculeinhibitionoftheuPAR•uPAinteraction:synthesis,biochemical,cellular,invivopharmacokineticsandefficacystudiesinbreastcancermetastasis.BioorgMedChem.2013Apr1;21(7):2145-55.
IPR-803物理化学性质
分子式：C27H23N3O4
分子量：453.49
IPR-803重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
IPR-803
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
